アマンタジン
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アマンタジン (Amantadine) は、アダマンタンにアミノ基がついた構造をしているアミンの一種である。NMDA受容体を拮抗阻害作用がある。パーキンソン病やA型インフルエンザの治療に使われている。製品名はシンメトレル。ノバルティスが製造・販売している。示性式C10H15NH2の第二級アミン化合物であり、1-アダマンチルアミンとも呼ばれる。
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| 臨床データ | |
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| 別名 | トリシクロ[3.3.1.13,7]デカン-1-アミン |
| 胎児危険度分類 |
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| 投与経路 | 経口 |
| ATCコード |
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| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | よく吸収される |
| タンパク結合 | 約 67% |
| 代謝 | 無視してよい |
| 消失半減期 | 10〜14時間, 腎機能低下では7〜10日に延長 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| KEGG | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.011.092 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C10H17N |
| 示性式 | C10H15NH2 |
| 分子量 | 151.249 g/mol g·mol−1 |
合成
薬理
適応
- パーキンソン症候群
- 脳梗塞後遺症に伴う意欲・自発性低下の改善
- A型インフルエンザウイルス感染症
副作用
副作用発現率は、
- パーキンソン症候群の治療に用いた場合、23.4%
- 脳梗塞後遺症に伴う意欲・自発性低下等の改善に用いた場合、5.8%
- A型インフルエンザウイルス感染症に用いた場合、2.4%
で、重大な副作用としては、悪性症候群（0.1%未満）、中毒性表皮壊死融解症（TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）（頻度不明）、視力低下を伴う瀰漫性表在性角膜炎（頻度不明）、角膜浮腫様症状（頻度不明）、心不全（頻度不明）、肝機能障害（頻度不明）、 腎障害（頻度不明）、意識障害（昏睡を含む）（頻度不明）、精神症状（幻覚、妄想、譫妄：5%未満、錯乱：0.1%未満等）、痙攣（0.1%未満）、ミオクローヌス（頻度不明）、横紋筋融解症（頻度不明）である[2]。
特徴
米国では 2005-2006年のインフルエンザシーズン当初にインフルエンザA/H3N2型において 92.3%の率で耐性をもつウイルスが検出され、アメリカ疾病予防管理センターは抗インフルエンザ薬として使用しないよう緊急勧告を出した。英国国立医療技術評価機構（NICE）のよる2008年のガイドラインは、インフルエンザの予防に使用してはならないと勧告し[3]、同様に治療にも使用してはならないとしている[4]。日本においては引き続き使用されているが、日本臨床内科医会インフルエンザ研究班の調査によれば 2003-2004 シーズン、2004-2005 シーズン、2005-2006 シーズンを比較すると解熱時間、発熱時間が年々有意に延長していることが明らかになっている。
本来インフルエンザ感染症の治療薬として開発されていたが、治験の最中にパーキンソン病が改善した患者がいたため、適応を拡大した。
種類
- 錠剤:50mg, 100mg
- 細粒:10%
塩酸塩のCAS登録番号は665-66-7。