イスラパファント

法的地位

• US: Investigational New Drug

CAS登録番号

• 117279-73-9 

PubChem
CID

• 636426

ChemSpider

• 552203

イスラパファント

法的地位
法的地位	US: Investigational New Drug
識別子
IUPAC名 (6R)-4-(2-Chlorophenyl)-2-[2-(4-isobutylphenyl)ethyl]-6,9-dimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine
CAS登録番号	117279-73-9
PubChem CID	636426
ChemSpider	552203
UNII	O3MCV749SW
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID001102657
化学的および物理的データ
化学式	C28H29ClN4S
分子量	489.08 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES C[C@@H]1C2=NN=C(N2C3=C(C=C(S3)CCC4=CC=C(C=C4)CC(C)C)C(=N1)C5=CC=CC=C5Cl)C
InChI InChI=1S/C28H29ClN4S/c1-17(2)15-21-11-9-20(10-12-21)13-14-22-16-24-26(23-7-5-6-8-25(23)29)30-18(3)27-32-31-19(4)33(27)28(24)34-22/h5-12,16-18H,13-15H2,1-4H3/t18-/m1/s1 Key:RMSWMRJVUJSDGN-GOSISDBHSA-N
テンプレートを表示

イスラパファント（英：Israpafant、Y-24180）は、血小板活性化因子受容体に対する選択的受容体拮抗薬として作用する薬物であり^[1]、本来は気管支喘息の治療のため開発された^[2]。

化学構造はチエノトリアゾロジアゼピンで、鎮静薬であるベンゾジアゼピン誘導体エチゾラムと密接な関係がある。However israpafant binds far more tightly to the platelet-activating factor receptor, with an IC₅₀ of 0.84nM for inhibiting PAF-induced human platelet aggregation (compared to etizolam's IC₅₀ of 998nM at this target), while it binds only weakly to benzodiazepine receptors, with a Ki of 3680nM.^[3] イスラパファントは好酸球の活性化を阻害することにより^[4][5][6]、免疫反応の発現を遅らせることが分かっている。また、抗腎毒性特性^[7]やカルシウム輸送の促進^[8]があることも示されている。