オキシモルファゾン

別名 Oxymorphone hydrazone

ATCコード

• 無し

CAS登録番号

• 73697-35-5 

PubChem
CID

• 9577748

オキシモルファゾン

臨床データ
別名	Oxymorphone hydrazone
ATCコード	無し
識別子
IUPAC名 (5α,6E)-3,14-dihydroxy-17-methyl-4,5-epoxy-morphinan-6-one hydrazone
CAS登録番号	73697-35-5
PubChem CID	9577748
ChemSpider	23231158
UNII	9J727K8R3U
化学的および物理的データ
化学式	C17H21N3O3
分子量	315.373 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES CN1CC[C@]23[C@@H]4/C(=N/N)/CC[C@]2([C@H]1CC5=C3C(=C(C=C5)O)O4)O
InChI InChI=1S/C17H21N3O3/c1-20-7-6-16-13-9-2-3-11(21)14(13)23-15(16)10(19-18)4-5-17(16,22)12(20)8-9/h2-3,12,15,21-22H,4-8,18H2,1H3/b19-10-/t12-,15+,16+,17-/m1/s1 Key:VOFTYIFRRWVMOO-YKKXUTDFSA-N
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オキシモルファゾン（英：Oxymorphazone）は、オキシモルフォンに関連するオピオイド鎮痛薬である。オキシモルファゾンは強力で長時間作用するμ-オピオイド（英語版）アゴニストであり、受容体に不可逆的に結合し、共有結合を形成することで、一度結合すると解離を阻害する^[1][2] 。このため、珍しい薬理学的特性を持ち、オキシモルファゾンはオキシモルフォンの約半分の効力しかないが、高用量では鎮痛作用が非常に長く持続し、最大48時間持続する^[3]。しかし、慢性的に活性化されたオピオイド受容体は、β-アレスチンによって急速に内在化されるため、鎮痛に対する耐性は、ロフェンタニル（英語版）のような結合親和性の極めて高いアゴニストの反復投与による非共有結合の結果と同様に^[4][5]、反復投与によって急速に発現する^[6][7][8]。