カプマチニブ
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| 臨床データ | |
|---|---|
| 販売名 | Tabrecta |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a620038 |
| ライセンス | US Daily Med:リンク |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 | |
| データベースID | |
| CAS番号 | 1029712-80-8 |
| ATCコード | L01EX17 (WHO) |
| PubChem | CID: 25145656 |
| DrugBank | DB11791 |
| ChemSpider | 25069712 |
| UNII | TY34L4F9OZ |
| KEGG | D10891 |
| ChEMBL | CHEMBL3188267 |
| 別名 | INC280 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 412.43 g·mol−1 |
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カプマチニブ（Capmatinib）は成人の転移性非小細胞肺癌（NSCLC）に対する治療薬である。中でも、膜受容体肝細胞増殖因子受容体（HGFR）をコードするMET 遺伝子のエクソン14をスキップする変異を有するものを対象とする[1][2][3]。
主な副作用には末梢性浮腫、吐き気、疲労、嘔吐、呼吸困難、食欲減退などがある[1][4][2]。
NSCLCは肺癌全体の90%が属する最も一般的な肺癌であり、転移を起こす危険性が高い。MET エクソン14スキップは癌が転移に至る重要な段階の一つであると認識されており、肺癌患者の3-4%にこの変異が認められる[2]。カプマチニブは米国において、この変異を有する非小細胞肺癌の治療のため承認された初めての治療薬である[2]（日本ではテポチニブに続く2例目[5]）。
副作用
作用機序
臨床試験
MET エクソン14スキップが確認された転移性NSCLC患者334名の参加する、多施設非無作為化非盲検マルチコホート試験「GEOMETRY mono-1試験（NCT02414139）」で有効性が実証された[3][4]。参加者の中には、癌に対する治療歴がある患者とない患者がいた[3]。参加者は、病勢進行または許容できない副作用が現れるまで、カプマチニブ400mgを1日2回経口投与された[4][2]。有効性は、参加者のうち97人からの結果に基づいている[3]。本試験は、米国、オーストリア、ベルギー、フランス、ドイツ、イスラエル、イタリア、日本、韓国、レバノン、メキシコ、オランダ、ノルウェー、ロシア、シンガポール、スウェーデン、スイス、スペイン、台湾、英国の92施設で実施された[3]。
主な有効性評価項目は、一定量の腫瘍縮小が認められた被験者の割合（全奏効率、ORR）である。評価対象者は、NSCLCに対する治療歴のない28名と治療歴のある69名だった。治療歴のない28名のORRは68%で、完全奏効が4%、部分奏効が64%だった。治療歴のある69名のORRは41%で、全員が部分奏効だった。また、奏効期間（DOR）が12ヶ月以上持続したのは治療歴のない患者で47%、治療歴のある患者で32.1%だった[2]。
