カボザンチニブ
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 販売名 | Cabometyx, Cometriq, Cabozanix, others[1] |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a613015 |
| ライセンス | EMA:リンク、US Daily Med:リンク |
| 胎児危険度分類 | |
| 法的規制 | |
| 薬物動態データ | |
| 血漿タンパク結合 | ≥99.7% |
| 代謝 | Liver (CYP3A4-mediated) |
| 半減期 | 55 hours |
| 排泄 | Feces (54%), urine (27%) |
| データベースID | |
| CAS番号 | 849217-68-1 |
| ATCコード | L01EX07 (WHO) |
| PubChem | CID: 25102847 |
| DrugBank | DB08875 |
| ChemSpider | 25948202 |
| UNII | 1C39JW444G |
| KEGG | D10062 |
| ChEBI |
CHEBI:72317 |
| ChEMBL | CHEMBL2105717 |
| 別名 | XL184, BMS907351 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 501.51 g·mol−1 |
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カボザンチニブ(Cabozantinib, 開発コード:XL184)は、腎細胞癌や肝細胞癌の治療に用いられるマルチキナーゼ阻害薬である[9]。海外では、甲状腺髄様癌の治療にも用いられている[10][11]。チロシンキナーゼであるc-MetやVEGFR2、AXL、RETなどを阻害する。米国Exelixis社が発見し、日本では武田薬品工業が開発・販売している[12]。
禁忌
副作用
日本の添付文書に記載されている重大な副作用は、以下の通りである[13]。
消化管穿孔(1.0%)、瘻孔(0.8%)、出血(7.9%)、血栓塞栓症(3.6%)、高血圧(クリーゼ含む)(33.0%)、可逆性後白質脳症症候群(頻度不明)、顎骨壊死(0.1%)、膵炎(0.6%)、腎障害(12.3%)、肝不全(0.1%)、肝機能障害(31.9%)、骨髄抑制(貧血(8.9%)、好中球減少(8.3%)、血小板減少(14.3%)、リンパ球減少(3.0%)など)、虚血性心疾患(0.1%)、不整脈(1.4%)、心不全(0.1%)、横紋筋融解症(0.1%)、間質性肺疾患(0.1%)、手足症候群(46.5%)、創傷治癒遅延(0.6%)、重度の下痢(9.7%)。
相互作用
作用機序
カルボザンチニブは下記の受容体型チロシンキナーゼを阻害する[3]。