ソラフェニブ

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ソラフェニブ: Sorafenib)は、腎癌肝細胞癌に対して用いられる分子標的治療薬の一つ。バイエル薬品オニキス・ファーマシューティカルが開発し、ソラフェニブのトシル酸塩が製剤化されている。2009年9月現在、腎細胞癌に対して80ヵ国以上、肝細胞癌に対して70ヵ国以上で承認されている[1]。商品名はネクサバール®(Nexavar)。

別名 Nexavar
Sorafenib tosylate
概要 臨床データ, 別名 ...
ソラフェニブ
臨床データ
別名 Nexavar
Sorafenib tosylate
医療品規制
胎児危険度分類
  • AU: D
    投与経路 経口
    ATCコード
    法的地位
    法的地位
    • JP: 劇薬、処方箋医薬品
    • US: ℞-only
    薬物動態データ
    生体利用率 29-49%
    タンパク結合 99.5%
    代謝 肝臓酸化グルクロン酸化 (CYP3A4による)
    消失半減期 25–48時間
    排泄 糞便中 (77%)、腎臓 (19%)
    識別子
    CAS登録番号
    PubChem
    CID
    DrugBank
    KEGG
    CompTox
    Dashboard

    (EPA)
    ECHA InfoCard 100.110.083 ウィキデータを編集
    化学的および物理的データ
    化学式 C21H16ClF3N4O3
    分子量 464.825 g/mol g·mol−1
    3D model
    (JSmol)
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    効能または効果

    • 根治切除不能または転移性の腎細胞癌
    • 切除不能な肝細胞癌
    • 根治切除不能な甲状腺癌

    薬理

    ソラフェニブには大きく言って2つの作用点がある。B-Rafのキナーゼ活性やc-KIT受容体のチロシンキナーゼ活性などを阻害することで腫瘍進行を阻止する一方で、血管内皮増殖因子受容体(VEGFR)や血小板由来成長因子受容体(PDGFR)のチロシンキナーゼ活性を阻害し腫瘍血管形成に対抗する。奏効率は4%程度だが、対プラセボで無増悪生存率を4倍に延長[2]させたとされ、腎細胞癌などに有効である。

    副作用

    重大な副作用は、手足症候群、剥脱性皮膚炎がほとんど。 但し、中毒性表皮壊死融解症皮膚粘膜眼症候群や多形紅斑がまれにある。出血はごく軽いものもあわせて全体の10%程度の人にあり重篤な場合は使用を中止する。肝機能障害やそれにともなう肝性脳症があらわれることがあり、異常が認められた場合には本剤を減量休止する。 その他の副作用は、リパーゼ上昇、手足症候群、アミラーゼ上昇、発疹、脱毛、下痢、高血圧、疲労、食欲不振、GOT上昇など[3]

    脚注

    関連項目

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