クロファジミン
From Wikipedia, the free encyclopedia
販売名
Lamprene
別名
N,5-bis(4-chlorophenyl)-3-(1-methylethylimino)-5H-phenazin-2-amine
 | |
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 販売名 | Lamprene |
| 別名 | N,5-bis(4-chlorophenyl)-3-(1-methylethylimino)-5H-phenazin-2-amine |
| AHFS/ Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682128 |
| ATCコード | |
| 薬物動態データ | |
| 消失半減期 | 70 days |
| 識別子 | |
| |
| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.016.347 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C27H22Cl2N4 |
| 分子量 | 473.396 g/mol g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| 融点 | 210 - 212 °C (410 - 414 °F) |
| |
| |
  (what is this?) (verify) | |
クロファジミン(Clofazimine)はハンセン病の治療に用いられる医薬品である。商標名はランプレン(Lamprene)で、リファンピシンやジアフェニルスルホンと併用される。経口投与される[1]。
よく見られる副作用は腹痛、下痢、かゆみ、乾燥肌、皮膚の変色である[1]。また、消化管内膜の腫れ、高血糖症、光線過敏症の原因になることもある[2]。妊娠中の投与の安全性は不明確である[1]。フェナジン色素であり病原菌のDNA複製を阻害する作用により効果があると思われる[1]。
1950年代にトリニティ・カレッジで発見され[3]、1986年に米国で医薬品として承認された[1]。WHO必須医薬品モデル・リストに掲載されている[4]。米国では一般的に市販されていないがアメリカ合衆国保健福祉省で入手できる[1]。
副作用
重大な副作用として、腸閉塞、脾臓梗塞、血栓塞栓症がある[6]。腸閉塞では小腸壁や腸間膜リンパ節に、脾臓梗塞では脾臓内に結晶の沈着が見られる[7]:24。（高用量の場合）
殆どの患者に皮膚の着色が見られる。皮膚の赤変は通常、投与1-4週後に発現する。 皮膚病変部の黒褐色の色素沈着は投与2-3ヵ月後に発現する。これら皮膚の着色は投与中止後に消失するが、消失には数ヵ月から数年かかることがあり[7]:24、これを原因としてうつ病を発症し自殺に至ったと思われる患者の報告もある[8]。
消化器症状については、投与開始後、数日から数週間以内に発現する悪心、嘔吐、腹痛等と、数ヵ月から数年後に発現する下痢、体重減少、腹部疝痛等の2種類が見られる。遅発性の症状については、結晶の沈着が関連している[7]:24。