ケタンセリン
From Wikipedia, the free encyclopedia
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| AHFS/ Drugs.com |
国別販売名(英語) International Drug Names |
| ATCコード | |
| 識別子 | |
| |
| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.070.598 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C22H22FN3O3 |
| 分子量 | 395.43 g/mol g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
  (what is this?) (verify) | |
ケタンセリン（Ketanserin）とは5-HT受容体拮抗薬の1つである。海外で高血圧治療薬として用いられているほか、セロトニン系の研究手法、特に5-HT2受容体群の研究に用いられる[1]。5-HT2A受容体を遮断することにより5-ヒドロキシトリプタミン（セロトニン）との結合を抑制し、抗セロトニン作用を示す[2]。1980年に発見された。商品名Sufrexal。開発コードR41468。
実験室での使用
トリチウム（3H）標識ケタンセリンが5-HT2受容体の受容体結合アッセイおよびオートラジオグラフィーの研究に用いられる[8]。この放射標識物質でヒト脳内のセロトニン-2A受容体の分布が研究可能となった[9]。
ヒト小脳のオートラジオグラフィーで、加齢と共に3Hケタンセリンの結合量が増加する（30歳前後で50fM（50×10-15mol/L）である一方、75歳では100fMを超える）事が明らかとなった[10]。同研究では、脳破砕物を用いた実験でもケタンセリン結合量が加齢と有意に相関することが見出された。
放射性炭素（11C）で標識したNNC112を用いてドーパミンD1受容体を研究する際に5-HT2受容体をマスキングするためにも用いられる[11]。