セロトニン受容体

現在知られているセロトニン受容体は11ある。このうち、5-HT₃受容体のみが、イオンチャンネル共役型受容体であり、残りはGタンパク質結合受容体である。

各種セロトニン5-HT受容体及び作動薬/拮抗薬

受容体	作用	作動薬	拮抗薬
5-HT1A	中枢神経系：神経抑制、行動的影響：睡眠、摂食、体温調節、抗不安	クエン酸タンドスピロン、ブスピロン(en:buspirone)	スピペロン、メチテピン、エルゴタミン、ヨヒンビン
5-HT1B	中枢神経系：シナプス前抑制、行動的影響：肺血管収縮	エルゴタミン、スマトリプタン	メチテピン、ヨヒンビン、メテルゴリン
5-HT1D	中枢神経系：locomotion; （血管：脳血管収縮）	スマトリプタン	メチテピン、ヨヒンビン、メテルゴリン、エルゴタミン
5-HT2A	中枢神経系：神経興奮、行動的影響：平滑筋収縮、血管収縮・拡張、血小板凝集	α-メチル-5-HT、LSD (中枢神経系)	ケタンセリン、シプロヘプタジン、ピゾチフェン、LSD (PNS)、非定型抗精神病薬(Atypical antipsychotic)
5-HT2B	胃：収縮	ノルフェンフルラミン、α-メチル-5-HT、LSD (中枢神経系)	ヨヒンビン、LSD (末梢神経系)
5-HT2C	中枢神経系、脈絡叢：脳脊髄液 (CSF) 分泌	α-メチル-5-HT、アゴメラチン(en:agomelatine)、LSD (中枢神経系)	メスレルギン、アゴメラチン、LSD (末梢神経系)
5-HT3	中枢神経系、末梢神経系：神経興奮、不安、嘔吐	2-メチル-5-HT	メトクロプラミド（高用量）、レンザプリド(en:renzapride)、オンダンセトロン、アロセトロン(en:alosetron)、メマンチン、ラモセトロン
5-HT4	消化管、中枢神経系：神経興奮、胃腸運動	5-メトキシトリプタミン、メトクロプラミド、レンザプリド、テガセロッド(en:tegaserod)	GR113808
5-HT5	中枢神経系：不明	不明	不明
5-HT6	中枢神経系：長期記憶、神経栄養因子	不明	クロザピン
5-HT7	中枢神経系、消化管、血管：不明	5-カルボキシトリプタミン、LSD	メチテピン

• うつ病に使われる抗うつ薬の精神薬理作用は主にセロトニン5-HT受容体に関連する作用からくるとされている。
• 統合失調症の陰性症状や抗精神病薬の副作用であるパーキンソン症状を改善するのはセロトニン5-HT_2A受容体拮抗作用をもつ非定型抗精神病薬であるとされている。