スルファジメトキシン
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| 臨床データ | |
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| 商品名 | Albon, Di-Methox |
| AHFS/Drugs.com |
専門家向け情報(英語) FDA Professional Drug Information |
| 投与経路 | 経口、牛では静脈内投与も可能[1] |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態学データ | |
| 生体利用率 | 55 – 60%[2] |
| 消失半減期 | 13.1 時間（イヌ）[2] |
| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox ダッシュボード (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.004.113 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C12H14N4O4S |
| 分子量 | 310.33 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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| (verify) | |
スルファジメトキシン（英：Sulfadimethoxine、Sulphadimethoxine、商品名Di-MethoxまたはAlbon）は、動物用医薬品として使用される長時間持続型のサルファ薬である。呼吸器感染症、尿路感染症、腸管感染症、軟部組織感染症などの多くの感染症の治療に使用され[3]、単独で投与することも、標的範囲を広げるためにオルメトプリムと併用することもできる[2]。全てのスルファミドと同様、スルファジメトキシンはPABAに対する競合阻害薬として作用し、細菌の葉酸合成を阻害する。犬コクシジウム症のイヌに処方される最も一般的な薬である[4]。
オルメトプリム併用
他のサルファ薬と同様、スルファジメトキシンはジヒドロプテロイン酸合成酵素阻害薬である。細菌や一部の原生動物は環境から葉酸を得ることができず、代わりにPABA（パラアミノ安息香酸）をジヒドロプテロイン酸合成酵素を使ってジヒドロプテロイン酸に変換することで葉酸を合成しなければならない。サルファ薬は競合阻害薬として作用する。構造的にPABAに類似するため、酵素の活性部位に結合し、葉酸の合成が阻害することができる。葉酸は、これらの生物が細胞分裂に必要な核酸（すなわちDNAとRNA）を生成するのに必要である[5]。そのため、殺菌的というよりはむしろ静菌的（病原体を殺すというよりは、病原体の増殖を防ぐ）に作用し、病原体が急速に増殖している感染初期に最も強い効果を発揮する。スルファジメトキシンは静菌的であるため、病原体を死滅させるためには動物が免疫応答を起こす必要がある[6][3]。
スルファジメトキシンは、単独で投与することも（商品名Albonなど）、抗菌活性を増強するためにオルメトプリムと併用して「増強サルファ薬」として投与することもできる[2]。オルメトプリムはジアミノピリジンで、葉酸合成経路の先にあるジヒドロ葉酸レダクターゼを阻害する。スルファジメトキシンとオルメトプリムの最適な比率は20：1であることが判明しているが、薬学的には5：1の混合物として販売されている[6]。
