タペンタドール
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商品名
Nucynta, Palexia, Yantil, others
その他名称
BN-200, CG-5503, R-331333
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| 遺伝子治療 | |
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| 臨床データ | |
| 商品名 | Nucynta, Palexia, Yantil, others |
| その他名称 | BN-200, CG-5503, R-331333 |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a610006 |
| 胎児危険度分類 |
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| 嗜癖 | High[1] |
| 投与経路 | By mouth[1] |
| 生理学データ | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態学データ | |
| 生体利用率 | 32% (by mouth)[2] |
| タンパク結合 | 20%[3] |
| 代謝 | Liver (mostly via glucuronidation but also by CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6)[2] |
| 作用の発現 | 30 min[4] |
| 消失半減期 | 4 hours< (duration 4-6 hours)[2] |
| 作用持続時間 | 4 to 6 hr[5] |
| 排泄 | Urine and feces (1%)[2] |
| 識別子 | |
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| CompTox ダッシュボード (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.131.247 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C14H23NO |
| 分子量 | 221.34 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| 沸点 | (decomposes) |
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| データページ | |
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タペンタドール（英: Tapentadol）は、 Nucyntaなどの商品名で販売されているオピオイド鎮痛薬である[1]。短期間または長期間の中等度から重度の痛みに対して用いられる[1][6]。投与法は経口である[1]。投与から30分程で効果が感じられ、4～6時間持続する[4][5]。
一般的な副作用には、吐き気、眠気、便秘、かゆみなどがあげられる[1]。その他の副作用には、発作、低血圧、依存症、セロトニン症候群、呼吸不全（呼吸抑制）などがあげられる[1]。妊娠中に使用すると胎児に害を及ぼす可能性がある[1]。乱用リスクは他の強オピオイドと同等である[1]。作用機序は完全には明らかではないが、 μ-オピオイド受容体に作用し、セロトニンとノルエピネフリンの両方の値を上昇させる[1]。
タペンタドールは、2008年に米国で医薬品として承認され[1]、2010年にはオーストラリア[7]、2011年には英国とインドで承認された[8] [9]。2021年時点の米国での購入価格は、即放性製剤1錠50mgが30錠で約230米ドルである[10]。英国の国民保健サービスにかかる同量の費用は約15ポンドである[6]。徐放性製剤も販売されている[6]。