チミペロン
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 法的規制 |
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| データベースID | |
| CAS番号 | 57648-21-2 |
| PubChem | CID: 3033151 |
| KEGG | D02035 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 397.50 g/mol |
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チミペロン(timiperone)とは、ハロペリドールを元に日本で開発されたブチロフェノン系の旧来の抗精神病薬である。第一三共からトロペロン共和薬品からセルマニルなどの名前で発売されている、処方箋医薬品である。薬機法における劇薬である。ドーパミン、アンフェタミン、アポモルヒネに対して強い拮抗作用をもつ。セロトニン受容体に対しても低い親和性を持つアンタゴニストである。
チミペロンは脳中枢神経系に直接作用し、統合失調症を始めとした精神病の症状(幻覚・妄想など)を緩和する。また、自発性の低下などの症状に対しても有効性を示すとされる。チミペロンの作用は主に、脳内のドーパミンD2受容体を遮断することで効力を発揮する。また、僅かながらにセロトニン受容体に対しても拮抗するため、自発性の低下などの症状にはこの作用が係るとされる。ハロペリドールを代表としたブチロフェノン系の定型抗精神病薬に類似した作用をもち、その向精神作用は強力である。内服では、一部の作用でフェノチアジン系のクロルプロマジンの300倍以上、ブチロフェノン系のハロペリドールの9倍以上の効力を持つ。その強いドパミン選択性(力価)は、フェノチアジン系薬などでよく起こる、抗コリン作用、抗ムスカリン作用、抗ヒスタミン作用などの副作用は軽減されているが、錐体外路系にも強く作用し、結果として錐体外路症状を起こしやすいなどの問題も併せ持つ。