チミペロン

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チミペロン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
法的規制
  • (Prescription only)
データベースID
CAS番号
57648-21-2
PubChem CID: 3033151
KEGG D02035
化学的データ
化学式
C22H24FN3OS
分子量397.50 g/mol
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チミペロン(timiperone)とは、ハロペリドールを元に日本で開発されたブチロフェノン系の旧来の抗精神病薬である。第一三共からトロペロン共和薬品からセルマニルなどの名前で発売されている、処方箋医薬品である。薬機法における劇薬である。ドーパミンアンフェタミンアポモルヒネに対して強い拮抗作用をもつ。セロトニン受容体に対しても低い親和性を持つアンタゴニストである。

チミペロンは脳中枢神経系に直接作用し、統合失調症を始めとした精神病の症状(幻覚妄想など)を緩和する。また、自発性の低下などの症状に対しても有効性を示すとされる。チミペロンの作用は主に、脳内のドーパミンD2受容体を遮断することで効力を発揮する。また、僅かながらにセロトニン受容体に対しても拮抗するため、自発性の低下などの症状にはこの作用が係るとされる。ハロペリドールを代表としたブチロフェノン系の定型抗精神病薬に類似した作用をもち、その向精神作用は強力である。内服では、一部の作用でフェノチアジン系クロルプロマジンの300倍以上、ブチロフェノン系ハロペリドールの9倍以上の効力を持つ。その強いドパミン選択性(力価)は、フェノチアジン系薬などでよく起こる、抗コリン作用、抗ムスカリン作用、抗ヒスタミン作用などの副作用は軽減されているが、錐体外路系にも強く作用し、結果として錐体外路症状を起こしやすいなどの問題も併せ持つ。

効能

効能は主に、統合失調症に伴う精神病の症状(幻覚妄想)である。また、強い精神興奮抑制作用を持つため、躁病の治療、対症療法にも用いられる。また、先天性の精神病に限らず、薬物中毒更年期障害に伴う精神症状に対しても使用される。しかし、現在では錐体外路系の副作用を軽減した非定型抗精神病薬などの開発により、臨床の場からは姿を薄めつつある。

副作用

禁忌

形状

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