ドロペリドール
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 |
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| 薬物動態データ | |
| 代謝 | Hepatic |
| 半減期 | 2.3 hours |
| データベースID | |
| CAS番号 | 548-73-2 |
| ATCコード | N05AD08 (WHO) |
| PubChem | CID: 3168 |
| DrugBank | DB00450 |
| UNII |
O9U0F09D5X |
| KEGG | D00308 |
| ChEMBL | CHEMBL1108Template:ebicite |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 379.428 g/mol |
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ドロペリドール(Droperidol)日本では麻酔薬として用いられる医薬品で[1]、制吐薬または抗精神病薬としての作用も有する。集中治療中に神経遮断麻酔効果により鎮痛・鎮静効果を得ることができる。商品名はドロレプタン[1]。
開発の経緯
禁忌
過敏症の既往、痙攣発作の既往、重篤な心疾患、QT延長症候群 を有する患者に禁忌であるほか、外来患者(麻酔前後の管理が行き届かない)、2歳以下の患児(安全性が確立していない)に禁忌である。
黒枠警告
2001年、米国FDAはドロペリドール注射剤の添付文書に黒枠警告を作成し、QT延長症候群とトルサード・ド・ポアントについて記載するよう求めた。これは過去30年に報告されたトルサード・ド・ポアント発現例9例(いずれも5mgを超える量を投与された)が根拠になっているが、係争中であり[7]、QT延長は用量依存的であるので[8]、低用量では明らかなリスクではないと思われる。
妊産婦への投与
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与[9]
副作用
添付文書に記載されている重大な副作用は、血圧降下、不整脈、期外収縮、QT延長、心室頻拍、心停止、ショック、間代性痙攣、悪性症候群である。血圧低下はアドレナリンα1受容体拮抗作用による。またジストニアや悪性症候群等の錐体外路症状も発現し得る(1%未満)。