デフェラシロクス

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発音 de FER a sir ox
販売名 Exjade, others
デフェラシロクス
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
発音 de FER a sir ox
販売名 Exjade, others
Drugs.com monograph
MedlinePlus a606002
ライセンス US Daily Med:リンク
胎児危険度分類
  • AU: C
    法的規制
    薬物動態データ
    生物学的利用能70%
    血漿タンパク結合99%
    代謝Liver glucuronidation
    半減期8 to 16 hours
    排泄Fecal (84%) and kidney (8%)
    データベースID
    CAS番号
    201530-41-8 チェック
    ATCコード V03AC03 (WHO)
    PubChem CID: 214348
    DrugBank DB01609 チェック
    ChemSpider 4591431 チェック
    UNII V8G4MOF2V9 チェック
    KEGG D03669  チェック
    ChEBI CHEBI:49005
    ChEMBL CHEMBL550348 チェック
    別名 CGP-72670, ICL-670A, IC L670
    化学的データ
    化学式
    C21H15N3O4
    分子量373.37 g·mol−1
    物理的データ
    密度1.4±0.1 g/cm3 [2]
    テンプレートを表示

    デフェラシロクス(英:Deferasirox)は、Exjadeなどの商品名で販売されている経口キレート剤である。主な用途は、β-サラセミアやその他の慢性貧血などの疾患で長期輸血を受けている患者の慢性鉄過剰症を軽減することである[3][4]。この目的でアメリカ合衆国で承認された最初の経口薬である[5]

    2005年11月にアメリカ食品医薬品局(FDA)によって承認された[3][5]。FDA(2007年5月)によると、デフェラシロクス経口懸濁液用錠剤を投与された患者で腎不全細胞減少症英語版が報告されている。ヨーロッパでは、欧州医薬品庁(EMA)により、6歳以上の小児の反復輸血による慢性鉄過剰症を対象に承認されている[6][7][8]WHO必須医薬品モデル・リストに掲載されている[9]

    2020年7月、Tevaはデフェラシロクスの販売中止を決定した[10]後発医薬品として利用可能である[11]

    鉄を結合する2つのデフェラシロクス分子

    デフェラシロクスの半減期は8~16時間で、1日1回の投与が可能である。デフェラシロクス2分子は1原子の鉄と結合することができ、その後糞便から排泄される。デフェラシロクスより低分子量で親油性が高いために静脈注射しなければならないデフェロキサミンとは異なり、経口投与が可能である。デフェリプロンとともに、デフェラシロックスは細胞(心筋細胞や肝細胞)から鉄を除去し、血液からも鉄を除去することができると考えられている。

    合成

    リスク

    出典

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