バルデナフィル

バルデナフィルの適応と禁忌は、他のPDE₅阻害剤と同一である。クエン酸シルデナフィル（バイアグラ）とタダラフィル（シアリス）の機能に密接に関連している。 バルデナフィルとクエン酸シルデナフィルの違いは、窒素原子の位置と、シルデナフィルのピペラジン環メチル基のエチル基への変化である。タダラフィルは、シルデナフィルおよびバルデナフィルの両方と構造的に異なる。バルデナフィルの有効時間は比較的短いが、シルデナフィルに比べると多少長い。

勃起不全以外には、バルデナフィルは早漏の治療に有効である可能性があり、浸透から射精までの時間を大幅に増加させる可能性がある^[2]。

バルデナフィルは、性行為の 1〜2時間前に服用し、1日1回まで使うことができる^[3]。 早い場合は服用後15分程度で効果を発揮するが、平均的には性行為の30分～1時間前あたりがベストのタイミングとなる。「食事の影響を受けない」と誤解されることもあるが、食事と同タイミングの服用は効果を減退、あるいはまったく効果を発揮しないリスクを高める。食事が避けられない時は、空腹時にあらかじめ服用を済ませておく、食事後に2～3時間の間隔を空け服用するなどの工夫が必要である。

一般的な有害反応（副作用）は、他のPDE₅阻害剤と同一である。 よくあるバルデナフィル特有の副作用は、吐き気。まれな副作用は、腹痛、腰痛、光線過敏症、視覚異常、眼痛、顔面浮腫、低血圧、動悸、頻脈、関節痛、筋肉痛 、発疹、かゆみ、および持続勃起症。

バルデナフィルを使用した場合の深刻な、しかしまれな副作用の1つに、心臓発作がある。また、まれに、バルデナフィルの使用により持続勃起症を引き起こすことがあり、治療しないまま放置するとインポテンスを引き起こす可能性がある、非常に痛みを伴う緊急状態である ^[4]。

2007年10月18日、米国食品医薬品局（FDA）は、バルデナフィルおよび他のPDE₅阻害薬の薬物ラベルに難聴の可能性（突然の難聴）に関する警告を追加すると発表した^[5]。

バルデナフィルと硝酸剤または一酸化窒素（NO）供与剤との併用は禁忌である。併用により降圧作用が増強し、過度の血圧低下を起こすことがある^[6][7]。

さらに、バルデナフィルはQT間隔の延長を引き起こす。したがって、QT間隔に影響する他の薬（アミオダロンなど）を服用している人は併用できない^[8][9]。

バルデナフィルは、ドイツのバイエル・ファーマシューティカルズ とイギリスの グラクソ・スミスクライン (GSK) が共同開発し^[10]、2003年3月6日に欧州で^[11]、同年8月19日にアメリカで^[12]、それぞれ承認された。

バイエル、グラクソ・スミスクライン (GSK) 、シェリング・プラウにより、「レビトラ（Levitra）」という商品名で共同販売された。市場により販売体制は異なる。欧州主要国、アメリカ合衆国などでは当初、バイエルとGSKが共同で販売していた^[13]。アメリカ合衆国では後の2004年9月にバイエルがシェリング・プラウと提携し販売を委託^[14]、GSKと共同で販売を行っていた^[13]。2005年1月、アメリカ合衆国以外の多くの市場ではGSKの共同販売権がバイエルに返還された^[13][15]。イタリアではバイエルが「レビトラ」、GSKが「Vivanza」としてそれぞれ販売しており^[13]、欧州連合の貿易規則により並行輸入することで、EUではレビトラとVivanzaが並んで販売される可能性があった。なお、Vivanzaは2021年以降EU域内では販売されていない^[16]。

また口腔内崩壊錠（OD錠）が「Staxyn」および「Levitra Soft」としてアメリカ合衆国^[17]やカナダなどの国家で承認を得ている^[18]。

日本での承認はレビトラ錠5 mgと10 mgが2004年4月23日^[19]、20 mgが2007年5月24日^[20][21]。日本では処方箋医薬品で、薬価基準未収載（自由診療）となる。後発医薬品は2020年7月に沢井製薬^[22]と東和薬品^[23]から発売された。その後先発品のレビトラ錠は供給が安定せず生産・入荷のめどが立たなくなったことを理由として2022年に販売終了^[1]、以後は後発品のみ販売されている。

先発品レビトラについては日本以外でも、アメリカでは2019年から2021年にかけて販売中止された。アメリカ食品医薬品局（FDA）の文書では、販売中止の理由は安全性または有効性ではないとしている^[24]。その後2024年にレビトラとStaxynのアメリカにおける販売承認はすでに販売されていないことを理由とするバイエルからの申請により取り消されている^[25]。欧州では先述のとおりVivanza名では販売中止され、2022年2月3日付で承認も取り消されているが^[16]、レビトラ名での欧州における承認は維持されている^[26]。

レビトラ錠は2.5 mg、5 mg、10 mg、および20 mgの丸いオレンジ色の錠剤があった。 通常の開始用量は10mg ^[27]（ほぼシルデナフィル 50 mgに相当）。イギリスなどの一部の地域では、特定の用量のみが利用できる場合がある。日本では2004年6月よりレビトラ5 mg、10 mg錠を、2007年7月より20 mg錠を、バイエル薬品が販売していた^[28]。

バルデナフィルには、錠剤の形で飲み込むのではなく、舌の上で溶ける錠剤（口腔内崩壊錠）のスタキシン（Staxyn）10 mgもあった^[29]が、日本では販売されていない。

バイアグラ、シアリスと同様レビトラにおいても、日本で主にインターネット上で個人輸入代行の形で事実上通信販売される中に、偽物や成分の違うものなどがあるとの調査報告がある^[30][31]。

アメリカ食品医薬品局（FDA）は、バルデナフィルおよびその他の合成PDE₅阻害剤を、男性用精力強化のための「ハーブ」サプリメントまたは「すべて天然」製品として販売されている多くの製品で検出した^[32][33]。