パリタプレビル

パリタプレビル
臨床データ
商品名	Viekira Pak (in combination with ombitasvir, ritonavir and dasabuvir), Technivie/Viekirax (in combination with ombitasvir and ritonavir)
その他名称	Veruprevir; ABT-450
医療品規制	EU EMA: by INN;
投与経路	経口
ATCコード	J05AP52 (WHO) J05AP53 (WHO);
法的地位
法的地位	US: ℞-only;
薬物動態学データ
生体利用率	評価なし
タンパク結合	97–98.6%
代謝	肝臓、CYP3A4とCYP3A5
作用の発現	4 - 5 時間
消失半減期	5.5 時間
排泄	糞便 (88%)、尿 (8,8%)
識別子
	IUPAC名 (2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-6-{[(5-methyl-2-pyrazinyl)carbonyl]amino}-5,16-dioxo-2-(6-phenanthridinyloxy)-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradecahydrocyclopropa[e]pyrrolo [1,2-a] [1,4]diazacyclopentadecine-14a(5H)-carboxamide;
CAS登録番号	1216941-48-8;
PubChem CID	45110509;
DrugBank	DB09297;
ChemSpider	32700634;
UNII	OU2YM37K86;
KEGG	D10580;
ChEBI	CHEBI:85188 ;
ChEMBL	ChEMBL3391662;
化学的および物理的データ
化学式	C40H43N7O7S
分子量	765.89 g·mol−1
	SMILES Cc1cnc(cn1)C(=O)N[C@H]2CCCCC/C=C\[C@@H]3C[C@]3(NC(=O)[C@@H]4C[C@H](CN4C2=O)Oc5c6ccccc6c7ccccc7n5)C(=O)NS(=O)(=O)C8CC8;
	InChI InChI=1S/C40H43N7O7S/c1-24-21-42-33(22-41-24)35(48)43-32-16-6-4-2-3-5-11-25-20-40(25,39(51)46-55(52,53)27-17-18-27)45-36(49)34-19-26(23-47(34)38(32)50)54-37-30-14-8-7-12-28(30)29-13-9-10-15-31(29)44-37/h5,7-15,21-22,25-27,32,34H,2-4,6,16-20,23H2,1H3,(H,43,48)(H,45,49)(H,46,51)/b11-5-/t25-,26-,32+,34+,40-/m1/s1; Key:UAUIUKWPKRJZJV-QPLHLKROSA-N;

商品名 Viekira Pak (in combination with ombitasvir, ritonavir and dasabuvir), Technivie/Viekirax (in combination with ombitasvir and ritonavir)

その他名称 Veruprevir; ABT-450

医療品規制

EU EMA: by INN

投与経路経口

パリタプレビル（Paritaprevir、開発コードABT-450）はアシルスルホンアミド^[1]であり、NS3（英語版）およびNS4A（英語版）セリンプロテアーゼ阻害薬である^[2]。C型肝炎の治療に用いられる。リトナビルおよびリバビリンとの組み合わせで12週間治療した場合の24週後のウイルス学的有効率はジェノタイプ1で95%である^[3]。薬剤の結合部位から考えてもパリタプレビルへの抵抗性は少ないが、NS3の155位および168位のアミノ酸変異により薬剤抵抗性が生じることが知られている^[4]^:248。

2015年9月、オムビタスビル、リトナビルとの3剤配合剤が承認された^[5]。詳細はオムビタスビル・パリタプレビル・リトナビルを参照。

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