ビマトプロスト
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ビマトプロスト(Bimatoprost)は、緑内障の進行制御や眼内圧亢進の管理のために(点眼薬として)局所的に使用されるプロスタグランジン構造類似体/プロドラッグである。
| 臨床データ | |
|---|---|
| 販売名 | Lumigan |
| AHFS/ Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a602030 |
| 医療品規制 | |
| 投与経路 | 局所(点眼) |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.170.712 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C25H37NO4 |
| 分子量 | 415.566 g/mol g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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アメリカ合衆国、カナダ、欧州ではアラガンによってLumigan(ルミガン)の商品名で販売されている。日本では千寿製薬が製造販売している。ビマトプロストは眼からの房水の流出量を増加させることによって眼内圧(IOP)を低下させる[1][2]。
2008年、睫毛を伸ばす適応でアメリカ食品医薬品局 (FDA) によって承認された。化粧品としてのビマトプロストの処方はLatisse(ラティース)として販売されている[3]。
効能・効果・用法・用量
ルミガン点眼液:緑内障、高眼圧症
1日1回1滴 点眼する。(2回以上点眼すると効果が減弱する可能性がある。)
グラッシュビスタ外用液:睫毛貧毛症
1日1回1滴を専用の使い捨てブラシに滴下して片目の上眼瞼辺縁部の睫毛基部に塗布する。両目ではブラシ2本(各1滴)を用いる。
有効性
美容目的での使用
脂質減少作用
添加物
製剤はビマトプロストの0.03%水溶液であり、防腐剤としてベンザルコニウム塩化物を含むので、コンタクトレンズを使用している場合には、点眼前に外し、点眼後15分以上経過してから再装着する必要がある[1][2]。他の点眼薬を併用する時は、5分以上間隔を開けて点眼すること[1][2]。
副作用
重大な副作用として添付文書に記載されているものは、点眼剤では虹彩色素沈着(12.38%)[2]、外用液では虹彩色素過剰と眼瞼溝深化(各0.2%)[15]である。
点眼液の治験での副作用発生率は80.19%で、主な副作用は、睫毛異常(46.13%)、結膜充血(45.51%)、眼瞼色素沈着(19.20%)、虹彩色素沈着(12.38%)、眼・眼瞼瘙痒症(11.46%)、角膜びらん(5.26%)、眼瞼多毛症(5.26%)、結膜浮腫(4.95%)、眼異常感 (4.64%)、結膜炎(3.41%)、眼瞼紅斑(2.79%)、眼瞼浮腫(2.48%)、窪んだ眼(2.17%)、眼刺激(1.86%)、眼瞼障害(1.86%)、結膜出血(1.86%)、点状角膜炎(1.86%)、霧視(1.55%)、眼脂(1.24%)であった。
外用液の治験での副作用発生率は16.2%で、主な副作用は、皮膚色素過剰(4.76%)、結膜充血(2.86%)、眼脂(2.86%)、眼乾燥(1.9%)、点状角膜炎(1.9%)であった[16]。
2007年11月、米国FDAはビマトプロスト含有化粧品について警告を発表した[17]。その内容は、「ビマトプロストの過量投与により薬効が減弱し、視神経を損傷し視力低下あるいは失明に至る危険がある」とのものであった。