ピペラシリン
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ピペラシリン(Piperacillin)は広域スペクトラムの β-ラクタム抗生物質 、中でもウレイドペニシリン・クラスのひとつ[1]。 日本での製品名は「ペントシリン」(富山化学工業が開発・富士フイルム富山化学が製造販売)。ピペラシリンとその他のウレイドペニシリンの化学構造は、極性側鎖を持つ。これはグラム陰性菌に対して高い浸透性と、グラム陰性菌βラクタマーゼによる分解感受性を低下させる。 これらの性質は病院での重要な病原菌である緑膿菌に対する活性を持つ。 このような性質から、ピペラシリンはときに「抗緑膿菌ペニシリン」と呼ばれる。
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| 臨床データ | |
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| 販売名 | ペントシリン, Pipracil |
| AHFS/ Drugs.com |
患者向け情報(英語) Consumer Drug Information |
| 胎児危険度分類 |
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| 投与経路 | 経静脈的投与、筋肉内注射 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | 経口投与では0% |
| タンパク結合 | 30% |
| 代謝 | 多くが代謝されない |
| 消失半減期 | 36–72 分 |
| 排泄 | 20% 胆汁, 80% が未変化体で尿中 |
| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.057.083 |
| 化学的および物理的データ | |
| 分子量 | 517.555 g/mol |
| 3D model (JSmol) | |
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ピペラシリンは単独で用いられる時には 黄色ブドウ球菌のなどのグラム陽性菌への強い活性を持たない。またβ-ラクタム構造は細菌の β-ラクタマーゼで加水分解される。[2]
ピペラシリンは最も一般的には β-ラクタマーゼ阻害剤であるタゾバクタム(Piperacillin/Tazobactam)(製品名「ゾシン」「タゾシン」「Zosyn」または「Tazocin」)とピペラシリンとの組み合わせで用いられる。タゾバクタムは多くのβラクタマーゼを阻害する。ピペラシリン・タゾバクタムの合剤は MRSAに対しては投与されない。他のペニシリン／βラクタム系抗生物質同様、MRSAのペニシリン結合蛋白に結合しないからである。[3]
薬理
適応
ピペラシリンは、βラクタマーゼ阻害剤タゾバクタムとの合剤で、重症の院内感染症でしばしば用いられる。 この合剤は、米国の連邦政府以外の病院で最も広く使用されている薬剤の一つであり、低価格のジェネリック医薬品であるにもかかわらず、3億8800万ドルの支出を占める[6]。
ピペラシリン・タゾバクタムは、多剤耐性菌の院内感染が疑われる院内肺炎の治療において、3剤併用レジメンの一部として推奨されている[7]。またこれは嫌気性グラム陰性桿菌の感染症に対する推奨される抗菌剤の一つである[8]。
ピペラシリン・タゾバクタムはアメリカ国立衛生研究所により、好中球減少に伴う敗血症のエンピリック治療に推奨されている[9]。
適応菌種
適応症
副作用
ピペラシリン・タゾバクタム合剤の最も一般的な副作用は、下痢、便秘、吐き気、頭痛や不眠である。あまりみられない副作用には、アナフィラキシー、Stevens-Johnson症候群、 Clostridium difficile 関連下痢等がある[10]。