ボセンタン

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ボセンタン
臨床データ
販売名 Tracleer, Stayveer, Safebo
AHFS/
Drugs.com
monograph
MedlinePlus a605001
医療品規制
胎児危険度分類
  • AU: X
    投与経路 経口
    ATCコード
    法的地位
    法的地位
    薬物動態データ
    生体利用率 50%
    タンパク結合 >98%
    代謝 肝臓
    消失半減期 5 時間
    識別子
    CAS登録番号
    PubChem
    CID
    IUPHAR/BPS
    DrugBank
    ChemSpider
    UNII
    KEGG
    ChEBI
    ChEMBL
    CompTox
    Dashboard

    (EPA)
    ECHA InfoCard 100.171.206 ウィキデータを編集
    化学的および物理的データ
    化学式 C27H29N5O6S
    分子量 551.62 g·mol−1
    3D model
    (JSmol)
     ☒N  (what is this?)  (verify)
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    ボセンタン(BOZENTAN)はエンドセリン受容体拮抗剤であり、肺高血圧治療薬である。アメリカEU、日本などでアクテリオンファーマシューティカルズから、商品名トラクリアとして販売されている。

    ボセンタンはエンドセリン-A(ET-A)受容体、エンドセリン-B(ET-B)受容体に対してエンドセリン-1と拮抗する。正常状態では、エンドセリン-1がET-A受容体またはET-B受容体に結合することで肺血管が収縮する。ボセンタンはこの相互作用を阻害し肺血管抵抗を減らす。ET-A受容体に対する結合親和性の方がやや高い。

    臨床使用

    ボセンタンはおもに肺高血圧の治療に用いられる。2007年、EUにて全身性強皮症と進行中の指尖潰瘍に対する治療薬として承認された。

    米国においては、トラクリアは肺動脈性肺高血圧(WHOグループI)のWHOクラスII-IVの患者に対する使用が適応とされ、運動能力を改善し病状悪化を減らすために使われている。

    脚注

    関連項目

    外部リンク

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