ランレオチド

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先端巨大症下垂体性巨人症英語版(外科的処置で効果が不十分な場合または施行が困難な場合)

ランレオチドは、下垂体成長ホルモン分泌性腫瘍および非下垂体成長ホルモン分泌性腫瘍による先端巨大症の治療、および神経内分泌腫瘍(特にカルチノイド腫瘍およびVIP産生腫瘍英語版)による症状の管理に使用される。ランレオチドは、米国およびカナダでは先端巨大症の治療にのみ適応承認されている。また英国では、下垂体に発生する稀な腫瘍であるTSH分泌性の甲状腺栄養腺腫(thyrotrophic adenoma)にも適応がある[3]

ランレオチドは、非内分泌腫瘍に対しても活性を示すので、他のソマトスタチン類似体と共に、一般的な抗腫瘍剤としての可能性が検討されている[4][5]

2014年12月、米国FDAは、切除不能、高・中分化、局所進行または転移性の膵消化管神経内分泌腫瘍(GEP-NET)患者の治療薬としてランレオチドを承認した[6]

多嚢胞性肝疾患に使用すると、平均して264mLの容積を減らすことが判明している[要出典]

薬理

ランレオチドは、成長ホルモン、甲状腺刺激ホルモン(TSH)、インスリン、グルカゴンなどのホルモンの分泌を阻害する天然の抑制性ホルモンであるソマトスタチンの合成アナログ製剤である。ランレオチドは、ソマトスタチンと同じ受容体に結合するが、末梢の受容体への親和性が高く、同様の作用を有している。しかし、ソマトスタチンが体内で速やかに(数分以内に)分解されるのに対し[7]、ランレオチドは半減期が長く、効果が遥かに長く持続するのが特徴である。

副作用

重大な副作用として、徐脈(3.7%)が知られている[8]

主な副作用は、注射部位の軽度から中等度の痛みと、下痢嘔気嘔吐等の胃腸障害である。ランレオチドの長期使用により、胆石を形成した事例がある[3]

自己集合性

参考資料

外部リンク

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