ロフルミラスト
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販売名
Daxas, Daliresp, Zoryve, others
医療品規制
- US DailyMed: Roflumilast
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| 臨床データ | |
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| 販売名 | Daxas, Daliresp, Zoryve, others |
| AHFS/ Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a611034 |
| 医療品規制 |
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| 胎児危険度分類 |
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| 投与経路 | 経口投与、外用薬 |
| 薬物クラス | PDE4阻害薬 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | 79%[4][3][8][9] |
| タンパク結合 | 99%[4][3][8][9] |
| 代謝 | 肝臓(CYP1A2とCYP3A4)[4][3][8][9] |
| 消失半減期 | 17 時間 (30 時間 [活性代謝物])[4][3][8][9] |
| 排泄 | 尿 (70%)[4][3][8][9] |
| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.210.960 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C17H14Cl2F2N2O3 |
| 分子量 | 403.21 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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ロフルミラスト(英語: Roflumilast、商品名:Daxasなど)は、慢性閉塞性肺疾患 (COPD) [4]、尋常性乾癬[5]、脂漏性湿疹[6]、およびアトピー性皮膚炎[10]の治療に使われる医薬品である。選択的長時間型ホスホジエステラーゼ4阻害薬の一つである。抗炎症作用を有する[10][11][12]。
2010年6月EUでは慢性気管支炎に係る重症COPDについて承認[7]、2011年3月、アメリカではCOPD増悪の軽減について承認[4]、そして2017年カナダ[1]で承認された。日本では2025年11月現在、未承認である。ただし 佐藤製薬株式会社(本社:東京都港区)は、Arcutis Biotherapeutics, Inc.(本社:米国)と日本におけるロフルミラスト外用剤の開発、製造、商業化に関するライセンス契約を締結しており上市される可能性がある。[13]