Delucemina

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Delucemina (identificado como NPS-1506)[1] es un fármaco que actúa como antagonista del receptor NMDA de segunda generación,[2] así como inhibidor de la recaptación de serotonina con efectos neuroprotectores.[3][4] Originalmente se investigó para el tratamiento del accidente cerebrovascular y en 2004 se estudió para su potencial uso como antidepresivo.[5]

Datos rápidos Identificadores, Número CAS ...
Delucemina
Identificadores
Número CAS 186495-49-8
PubChem 156421
ChemSpider 137745
UNII 124LSR3H2X
ChEMBL 2106165
Datos químicos
Fórmula C16H17NF2 
InChI=1S/C16H17F2N/c1-19-9-8-16(12-4-2-6-14(17)10-12)13-5-3-7-15(18)11-13/h2-7,10-11,16,19H,8-9H2,1H3
Key: MUGNLPWYHGOJEG-UHFFFAOYSA-N
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Química

La estructura básica de la delucemina se basó en la argiotoxina 636,[6] un antagonista del receptor NMDA aislado del veneno de la araneida Argiope aurantia.[7][8][9] Como tal se dirige a los canales de calcio abiertos operados por el receptor NMDA y los bloquea.[10]

Como tal, inhibe los aumentos de calcio citosólico inducidos por NMDA/glicina en células granulares de cerebelo y desplaza la unión del [3H]MK-801 sobre las membranas corticales en modelos experimentales. Su variante el clorhidrato de delucemina mejoró en ratas experimentales la severidad del edema del tejido cerebral y la homeostasis iónica.[11] Por esa razón fue sujeto a la posibilidad de uso en casos de infarto cerebral.

Véase también

Referencias

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