コビシスタット

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コビシスタット
臨床データ
販売名 Tybost
別名 GS-9350
AHFS/
Drugs.com
monograph
MedlinePlus a616029
医療品規制
ATCコード
法的地位
法的地位
識別子
CAS登録番号
PubChem
CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox
Dashboard

(EPA)
化学的および物理的データ
化学式 C40H53N7O5S2
分子量 776.03 g·mol−1
3D model
(JSmol)
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コビシスタット(Cobicistat)は、ヒト免疫不全ウイルス感染症(HIV/AIDS)の治療に使用される薬剤である。

HAARTの一部として承認されているブースターであるリトナビルと同様、重要なCYP3A4サブタイプを含むヒトのCYP3A酵素の阻害剤である。この酵素は、HIVインテグラーゼ阻害剤であるエルビテグラビルなどの他のHIV治療薬を代謝分解するものである。コビシスタットと他のHIV治療薬の併用により、より少ない投与量で治療薬の最高血中濃度を高めることができ、理論的にはそのウイルス抑制効果を高めて副作用を軽減できるとされている。リトナビルと異なりコビシスタット自体には抗HIV活性がない[1][2]。また、腸管トランスポーターを阻害し、アタザナビル、ダルナビル、テノホビル アラフェナミド等のHIV治療薬の全体的な吸収率を向上させる[3]

単剤では製剤化されておらず、2剤合剤1種と4剤合剤3種に配合されている。

リトナビル類縁物質で、バリン部位を2-モルホリノエチル基に交換し骨格のヒドロキシ基を除去した構造である[8]

発見から開発まで

脚注

外部リンク

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