エムトリシタビン
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| 臨床データ | |
|---|---|
| 販売名 | Emtriva |
| AHFS/ Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a604004 |
| 医療品規制 | |
| 胎児危険度分類 |
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| 投与経路 | Oral |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | 93% |
| タンパク結合 | Very low (less than 4%) |
| 代謝 |
Hepatic oxidation and glucuronidation CYP system not involved |
| 消失半減期 | 10 hours |
| 排泄 | Renal (86%) and fecal (14%) |
| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.120.945 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C8H10FN3O3S |
| 分子量 | 247.248 g/mol g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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エムトリシタビン(英: Emtricitabine)は、一般にFTCと呼ばれ、IUPAC名 2', 3'-ジデオキシ-5-フルオロ-3'-チアシチジン[1]、商品名エムトリバ(Emtriva、旧称 Coviracil)で、HIV感染予防と治療のため成人と小児に用いられる、核酸系逆転写酵素阻害剤(NRTI)。
エムトリシタビンは、テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩(ビリアード、Viread) との合剤のツルバダ(Truvada)、テノホビル アラフェナミドと(ベムリディ、Vemlidy)との合剤のデシコビ(Descovy)としても販売されている。
エムトリシタビン、テノフォビル、 エファビレンツ(ブリストル・マイヤーズスクイブが販売するサスティバ、Sustiva)の3剤の合剤は、2006年7月12日に米国食品医薬品局 (FDA)で承認され、商品名はAtripla。
エムトリシタビンは、クワッドピル(Quad pill 、商品名 スタリビルド(Stribild)、ゲンボイヤ(Genvoya))の4成分のうちの1つ。
エムトリシタビンは、WHO必須医薬品モデル・リストの必須医薬品の1つで、つまり基本的な健康システムに必要な最も重要な医薬品のリストに掲載されている[2]。
HIV感染症
エムトリシタビンは、成人のHIV感染の予防と治療のために、他の抗レトロウイルス薬と組み合わせて使用される。エムトリシタビンは市販されており、HIV感染の治療に関してFDAによって承認されている。
B型肝炎ウイルス感染症
エムトリシタビンはB型肝炎ウイルス(HBV)に対して臨床活性を示すが、HBV感染の治療に関しては、FDAによって承認されていない。 慢性HBV感染症の患者では、エムトリシタビン治療により、組織学的、ウイルス学的、および生化学的に有意な改善が見られる。治療中のエムトリシタビンの安全性プロファイルは、プラセボの安全性プロファイルと同様である。 エムトリシタビンは、他のすべてのFDA承認薬と同様に、HIV感染もHBV感染も治癒するものではない[3]。 HBV感染患者を対象とした研究では、治療を中止したエムトリシタビン治療を受けた患者の23%で感染症の症状が再発した[4]。慢性(chronic) HIV感染者を対象とした研究では、被験者が治療を中止したときにもウイルスの複製が再開する。HIV感染の治療に使用される薬物と同様に、HBV感染の治療に使用される薬物は、薬物耐性株の進化を防ぐために、組み合わせて使用する必要がある。 エムトリシタビンと他の抗HBV薬との併用の有効性は、まだ確立されていない。