シサプリド
From Wikipedia, the free encyclopedia
シサプリド（Cisapride）は消化管運動促進薬であり、上部消化管の運動性を高める薬剤である。直接的にはセロトニン5-HT4受容体作動薬として、間接的には副交感神経刺激薬として作用する。セロトニン受容体を刺激することで、腸管神経系におけるアセチルコリンの放出を増加させる。重篤な心臓の副作用が発生したため、多くの国で販売中止または適応症が制限されている。
販売名
Prepulsid, Propulsid
|
| |
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 販売名 | Prepulsid, Propulsid |
| AHFS/ Drugs.com |
専門家向け情報(英語) FDA Professional Drug Information |
| MedlinePlus | a694006 |
| 胎児危険度分類 |
|
| 投与経路 | By mouth (tablets), suspension |
| ATCコード |
|
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | 30-40% |
| タンパク結合 | 97.5% |
| 代謝 | liver CYP3A4, intestinal |
| 消失半減期 | 10 hours |
| 排泄 | kidney, bile duct |
| 識別子 | |
| |
| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.072.423 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C23H29ClFN3O4 |
| 分子量 | 465.95 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
  (what is this?) (verify) | |
分子内にキラル中心を1つ有しているが、市販されている本剤は、両エナンチオマーのラセミ混合物である。主要な薬理作用を有するのは (+) エナンチオマーであり、混合物による有害な副作用の多くを誘発しない[1]。
効能・効果
副作用
シサプリドの主要な副作用は、心血管系障害（QT延長、心室性不整脈）、錐体外路症状、喘息発作である[3]。
動物用医薬品
薬物動態
作用機序
シサプリドは、消化管運動を亢進させる消化管機能改善薬であり、5-HT4受容体サブタイプの選択的セロトニン受容体作動薬として作用する。また、ムスカリン受容体に作用するアセチルコリンの遊離を間接的に促進することにより、便秘様症状を改善する。