シロドシン

• 前立腺肥大症に伴う排尿障害^[7]
• 良性前立腺肥大症の徴候および症状^[4][5][8]

オーストラリアでは腎機能障害を有する患者または重篤な肝機能障害を有する患者に対し禁忌とされている^[4]。日本ではこれらの患者は慎重投与（少量から開始するなど）対象となっている^[7]。欧州の添付文書では日本と同様、シロドシンには既知の過敏症以外の禁忌はないとされる^[9][8]。別の情報によると、反復性尿閉、反復性尿路感染症、肉眼的血尿、膀胱結石、水腎症、他のα1遮断薬またはドーパミン作動薬（英語版）との併用、並びに重度の腎機能障害または肝機能障害が禁忌として挙げられている^[10]。米国食品医薬品局（FDA）は、シロドシンとCOVID-19治療薬であるニルマトレルビル・リトナビルとの併用を禁忌としている^[11]。

服用者の5%以上に見られる副作用として射精障害（逆行性射精等）と口渇、トリグリセリド上昇が挙げられている^[7]。射精障害はシロドシンのα_1A受容体（英語版）高選択性によるものであると思われる^[9][12]。

αアドレナリン受容体拮抗薬を服用している一部の人に見られる術中虹彩緊張低下症候群（英語版）は、白内障手術中に合併症を引き起こす可能性がある^[5]。

シロドシンとケトコナゾールなどの強力なCYP3A4阻害剤を併用すると、血漿中濃度および血漿中濃度曲線下面積（AUC）が著しく上昇する。ジルチアゼムなどのCYP3A4阻害作用が弱い薬剤ではこれらのパラメータへの影響はそれほど顕著ではなく、臨床的に有意とは考えられていない。酵素UGT2B7（英語版）、アルコール脱水素酵素、アルデヒド脱水素酵素、および輸送体P糖タンパク（P-gp）の阻害剤や誘導剤も、体内のシロドシン濃度に影響を及ぼす可能性がある。P-gpによって輸送されるジゴキシンはシロドシンの影響を受けない。これは、シロドシンがP-gpを著しく阻害または誘導しないことを意味する^[9][8]。

降圧薬やPDE5阻害薬（英語版）との相互作用は確認されておらず、他のα1遮断薬との併用については充分に検討されていない^[9][8]。

シロドシンはアドレナリンα受容体拮抗薬である^[5]。この医薬品は、前立腺、膀胱、前立腺部尿道にあるアドレナリンα_1A受容体を遮断することで作用する^[5]。これらの受容体が活性化されると、尿の流れを制御する平滑筋が収縮する^[5]。シロドシンはこれらの受容体を遮断することで平滑筋を弛緩させ、排尿を容易にし、前立腺肥大症の症状を緩和する^[5][4]。シロドシンは高いα_1A選択性（0.25 nM）を示し、他のアドレナリン受容体と比較して100倍以上の選択性を示す^[13]。しかしβ₂アドレナリン受容体に対しても有意な親和性（約30 nM）を有している^[13]。

経口投与後の絶対的バイオアベイラビリティは32%である。食事は血中濃度曲線下面積に殆ど影響を与えない。血流中では、シロドシンの96.6%が血漿タンパク質に結合する。その主要代謝物はシロドシン-グルクロン酸抱合体であり、これはシロドシンの1⁄8の親和性でα_1A受容体を阻害する。抱合体の91%は血漿タンパク質に結合する。抱合体の生成に主に寄与する酵素はUGT2B7である。代謝に関与するその他の酵素は、アルコール脱水素酵素、アルデヒド脱水素酵素、およびCYP3A4である^[5][9]。

• 
  シロドシン-グルクロン酸抱合体
• 
  他の主要代謝物：KMD-3293

シロドシンは2006年5月、日本で初めて製造販売承認を取得した^[14][12]。

FDAおよびカナダ保健省は、それぞれ2008年10月^[15][16]および2011年1月^[3]に、シロドシンを承認した。