パゾパニブ

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パゾパニブ
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Votrient
Drugs.com monograph
MedlinePlus a610013
ライセンス EMA:リンクUS FDA:リンク
胎児危険度分類
  • AU: D
  • US: D
    法的規制
    薬物動態データ
    血漿タンパク結合>99%[1]
    代謝Hepatic (CYP3A4, 1A2 and 2C8英語版-mediated)[1]
    半減期31.9 hours[1]
    排泄Faeces (primary), urine (<4%)[1]
    データベースID
    CAS番号
    444731-52-6 ×
    ATCコード L01XE11 (WHO)
    PubChem CID: 11525740
    ChemSpider 9700526 チェック
    UNII 7RN5DR86CK チェック
    KEGG D05380
    ChEMBL CHEMBL477772en:Template:ebicite
    化学的データ
    化学式
    C21H23N7O2S
    分子量437.517 g/mol
    テンプレートを表示

    パゾパニブ(Pazopanib)はマルチチロシンキナーゼ阻害薬英語版の一つであり、血管新生を阻害して腫瘍の成長を妨げる。腎細胞癌および悪性軟部腫瘍の治療に用いられる。商品名ヴォトリエント

    日本では「悪性軟部腫瘍」(2012年9月)[2]および「根治切除不能または転移性の腎細胞癌」(2014年3月)[3]について承認を取得している。

    米国(2009年10月)、欧州(2010年6月)、英国(2010年6月)、豪州(2010年6月)等でも進行・転移性腎細胞癌ならびに進行性軟部腫瘍英語版について承認されている[1][4][5][6][7]。豪州ではPBS英語版の対象になっている[8]

    卵巣癌および非小細胞肺癌に対する有効性も示されているが[9]、卵巣癌への適用は英国EMAで却下された他、どの国でも承認されていない[10][11]

    禁忌・警告

    パゾパニブに過敏症を有する患者、妊婦また妊娠している可能性のある婦人には禁忌である[12]

    日本の添付文書の警告欄には「重篤な肝機能障害」が現れることがあると書かれており、中等度以上の肝機能障害を有する患者では、最大耐用量が低いとされている。米国の添付文書では、致死的な肝障害が発現する旨が黒枠警告で示されている[1]

    米国の添付文書の警告欄に表示されている項目は[1]、以下の通りである。

    副作用

    添付文書に記載されている重大な副作用は、

    である[12]。(頻度未記載は頻度不明)

    5%以上に発現する副作用は、上述の肝機能障害(28.4%)、高血圧(42.0%)、出血(13.2%)、甲状腺機能障害(12.6%)、蛋白尿(12.5%)、感染症(8.6%)のほか、食欲減退、下痢、悪心、毛髪変色、疲労(いずれも30%以上)、体重減少、味覚異常、頭痛、発声障害、嘔吐、腹痛、消化不良、口内炎、便秘、手掌・足底発赤知覚不全症候群、発疹、脱毛症、皮膚色素減少、皮膚乾燥、筋骨格痛、血小板減少症、好中球減少症、白血球減少症、貧血、粘膜炎、無力症(いずれも5〜30%)である[12]

    過量投与

    過量投与時の治療は対症療法に限られる。症状はグレード3の高血圧および疲労である[6]

    相互作用

    作用機序

    出典

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