フルコナゾール
有機化合物
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フルコナゾールは、深在性真菌症に用いられるアゾール系の抗真菌薬。日本では、ファイザーがジフルカンとして販売しているほか、いくつかの後発医薬品が販売されている。剤形には、カプセル剤、ドライシロップ、注射液がある。
| 臨床データ | |
|---|---|
| 胎児危険度分類 | |
| 投与経路 | Oral, IV, topical |
| ATCコード | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | >90% |
| タンパク結合 | 11–12% |
| 代謝 | Hepatic 11% |
| 消失半減期 | 30 hours (range 20-50 hours) |
| 排泄 | Renal 61–88% |
| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| KEGG | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.156.133 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C13H12F2N6O |
| 分子量 | 306.271 g/mol g·mol−1 |
効能・効果
禁忌
副作用
治験時には15.4%(通算)に副作用が見られ、主なものは発熱、悪心、下痢、発疹、浮腫、ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、Al-P上昇、BUN上昇などであった[4]:56[5]:45[1][3]。
添付文書に記載されている重大な副作用は、
作用機序
不感症治療薬
改良品
フルコナゾールは水に溶けにくいため、比較的多量の電解質液や輸液に溶解する必要があった。一方で深在性真菌症の患者では、腎機能障害や心不全のために水分制限や厳密な電解質管理を要することが多く、これらの患者へのフルコナゾールの投与には特別な注意が必要であった。
2004年に新たに発売されたホスフルコナゾール(商品名プロジフ、輸入販売元ファイザー株式会社)はフルコナゾールをリン酸エステル化したプロドラッグであり、体内でリン酸エステル加水分解酵素の作用を受けてフルコナゾールに変化する。ホスフルコナゾールは水に溶けやすいため、同力価のフルコナゾールを投与するときの1/40の液量で投与が可能であり、上記の欠点を克服することができた。また、フルコナゾールが点滴静注を必要とするのに対してホスフルコナゾールは急速静脈投与が可能であることや、投与開始の2日間は2倍量を投与することが認められているために、有効血中濃度に早く達することができるという利点もある。