タダラフィル
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タダラフィル（Tadalafil）は、長時間型のホスホジエステラーゼ5阻害剤であり、日本での適応は、勃起不全 (ED) 、肺動脈性肺高血圧症、前立腺肥大症の排尿障害である。商品名はシアリス、アドシルカ、ザルティアである。
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| 臨床データ | |
|---|---|
| 胎児危険度分類 |
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| 投与経路 | 経口 |
| ATCコード |
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| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | 個体差がある |
| タンパク結合 | 94% |
| 代謝 | CYP3A4 (肝臓) |
| 消失半減期 | 17.5 時間 |
| 排泄 | 糞便(> 60%)、尿(> 30%) |
| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.214.024 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C22H19N3O4 |
| 分子量 | 389.404 g/mol g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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| (verify) | |
先行するED治療薬シルデナフィル（バイアグラ）やバルデナフィル（レビトラ）と異なり、翌日にも作用が持ち越す長時間型であり、食事の有無にかかわらず作用する点が異なる。
肝臓のCYP3A4によって代謝される。警告枠に、心筋梗塞などの副作用の注意と、心血管系障害の有無の十分な確認が記載されている。
適応
禁忌
| シアリス | アドシルカ | ザルティア | 禁忌の内容 |
|---|---|---|---|
| ○ | ○ | ○ | 製剤成分に対する過敏症 |
| ○ | ○ | ○ | 硝酸剤または一酸化窒素供与剤[注 1]を服用中 |
| ○ | ○ | ○ | リオシグアトを服用中 |
| ○ | ○ | 心血管障害（シアリス）／NYHA III度以上の心不全（ザルティア） | |
| ○ | ○ | 不安定狭心症、3ヶ月以内に心筋梗塞の既往 | |
| ○ | ○ | コントロール不良の不整脈 | |
| ○ | ○ | 低血圧（< 90/50mmHg）、コントロール不良の高血圧（> 170/100mmHg） | |
| ○ | ○ | 6ヶ月以内の脳梗塞または脳出血の既往 | |
| ○ | ○ | ○ | 重度肝障害 |
| ○ | ○ | 重度腎障害 | |
| ○ | CYP3A4の強い誘導薬[注 2]または強い阻害薬[注 3]を服用中 | ||
| ○ | 網膜色素変性症 |
副作用
歴史
作用機序
タダラフィルは、生体内で環状グアノシン一リン酸 (cGMP) の分解を行っている5型ホスホジエステラーゼ (PDE-5) の酵素活性を阻害する。これが陰茎周辺部（もしくは肺）のNO作動性神経に作用して血管を拡張させ、血流量が増える（もしくは血圧が低下する）ことによって機能すると考えられている。前立腺肥大症においては、前立腺および膀胱平滑筋の弛緩も薬効に寄与している可能性がある[3]。
薬理
服用方法
服用タイミングの目安は、性行為の1～2時間前である。服用後徐々に効果を発揮し始め、約3時間で効果のピークを迎える。食事との兼ね合いは、他のED治療薬と比較すると比較的緩やかである。ただし、食事の影響を「受けづらい」だけであり、「全く受けない」わけではないことには注意する必要がある。
代謝
CYP3A4で代謝される。その阻害剤との併用に関する禁忌がある。
後発医薬品
2020年3月下旬より、日本の製薬企業からシアリスの後発医薬品が販売されている。