ポサコナゾール
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 販売名 | Noxafil, Posanol |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a607036 |
| ライセンス | EMA:リンク、US Daily Med:リンク |
| 胎児危険度分類 | |
| 法的規制 | |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | Low (8 to 47% Oral) |
| 血漿タンパク結合 | 98 to 99% |
| 代謝 | Liver (glucuronidation) |
| 半減期 | 16 to 31 hours |
| 排泄 | Fecal (71–77%) and renal (13–14%) |
| データベースID | |
| CAS番号 |
171228-49-2 |
| ATCコード | J02AC04 (WHO) |
| PubChem | CID: 147912 |
| DrugBank |
DB01263 |
| ChemSpider |
130409 |
| UNII |
6TK1G07BHZ |
| KEGG |
D02555 |
| ChEBI |
CHEBI:64355 |
| ChEMBL |
CHEMBL1397 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 700.778 |
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ポサコナゾール(Posaconazole)は、トリアゾール系抗真菌薬である[2][3]。
欧州で2005年に医療用医薬品として承認された[4]。米国では2006年9月に承認された[5][6]。日本では2020年1月に承認された[7]。
日本
欧州
- 侵襲性アスペルギルス症(アスペルギルスによる真菌感染症)[4]
- フサリウム症(フサリウムによる真菌感染症)[4]
- 黒色分芽菌症および菌腫(皮膚または皮膚直下の組織の長期真菌感染症で、通常、棘や破片による傷に感染した真菌胞子が原因となる)[4]
- コクシジオイデス症(胞子を吸い込む事で起こる肺の真菌感染症)[4]
米国
ポサコナゾールは、侵襲性アスペルギルス症およびカンジダ感染症の治療に使用される[11]。イトラコナゾールやフルコナゾールに抵抗性を示すものを含む口腔咽頭カンジダ症の治療にも使用される[11]。
また、重度の免疫不全患者におけるカンジダ属、ムコール属、アスペルギルス属による侵襲性感染症の治療にも使用される[12][13]。
フザリウム種による侵襲性疾患の治療における有用性を示す臨床的証拠は限られている[14]。
また、マウスのネグレリア症モデルにおいても有用であると考えられている[15]。
ポサコナゾールは以下の微生物に対して有効である[16][17]。
- カンジダ属
- アスペルギルス属
- 接合菌門
副作用
- 肝機能障害
- 重度の肝機能異常(0.6%)、胆汁うっ滞(0.4%)、肝毒性(0.2%)、黄疸(0.1%)、胆汁うっ滞性肝炎、肝不全、肝炎
- 溶血性尿毒症症候群(HUS)、血栓性血小板減少性紫斑病(TTP)
- QT延長(1.4%)、心室頻拍(Torsades de pointesを含む)
- 副腎機能不全(0.1%)
- 低カリウム血症(4.7%)
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)
- 脳血管発作
- 急性腎障害(0.4%)、腎不全(0.2%)
- 汎血球減少症(0.1%)、白血球減少症
である。
相互作用
ポサコナゾールは、主にUDP-グルクロン酸転移酵素で代謝される[8][9]。また、P-糖蛋白(P-gp)の基質であり、腸管ではP-gpを阻害する可能性がある。更に、CYP3A4を強く阻害する。