ルキソリチニブ

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ルキソリチニブ
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 ジャカビ, Jakavi
Drugs.com monograph
MedlinePlus a612006
ライセンス EMA:リンクUS FDA:リンク
胎児危険度分類
  • AU: C
  • US: C
    法的規制
    薬物動態データ
    生物学的利用能95%[1]
    血漿タンパク結合97%[1]
    代謝肝代謝 (主に CYP3A4による)[1]
    半減期2.8-3 時間[1]
    排泄尿中排泄 (74%), 糞中排泄 (22%)[1]
    データベースID
    CAS番号
    941678-49-5 チェック
    ATCコード L01XE18 (WHO)
    ChemSpider 25027389 チェック
    UNII 82S8X8XX8H チェック
    KEGG D09959  チェック
    ChEMBL CHEMBL1789941 ×
    別名 INCB018424, INC424
    化学的データ
    化学式
    C17H18N6
    分子量306.37 g/mol
    テンプレートを表示

    ルキソリチニブ(Ruxolitinib)、開発コード:INC424またはINCB18424)は血液増殖性疾患である骨髄線維症の治療薬であり[2][3]、日本では2014年7月4日に承認された。また「真性多血症」の治療薬として2015年9月に承認された[4]。商品名ジャカビノバルティス製造販売。そのほか、海外では悪性リンパ腫[5]膵癌[5]乾癬円形脱毛症[6]の臨床試験が実施されている。

    国際共同第III相臨床試験(COMFORT-I および COMFORT-II)によって、脾腫の縮小、消耗性の臨床症状の改善および全生存期間の延長が確認された[7][8][9][10]

    ルキソリチニブはヤヌスキナーゼ阻害剤であり、JAK1およびJAK2サブタイプに選択的に作用し[11][12]骨髄線維症に関する異常なJAKシグナルを阻害する。JAK1およびJAK2はSTATサイトカイン受容体との結合を仲介し、血球系細胞の増殖にかかわる遺伝子を発現させる。

    効能・効果

    副作用

    承認取得状況

    出典

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