Chlorure de benzalkonium

Le chlorure de benzalkonium est facilement soluble dans l'éthanol et l'acétone. Bien que la dissolution dans l'eau soit lente, les solutions aqueuses sont plus faciles d'emploi et sont plus largement utilisées. Les solutions devraient être neutres à légèrement basiques avec une couleur allant de l'incolore au jaune pâle. Les solutions moussent fortement lorsqu'elles sont secouées^[1], ont un goût amer et ont une odeur d'amande détectable seulement dans les échantillons concentrés.

Les applications sont très variées, allant de la formulation de désinfectants à l'inhibition de « corrosion microbienne » dans le pétrole ou les huiles minérales^[3]. Il est utilisé dans les produits pharmaceutiques tels que les solutions cutanées antiseptiques ou les lingettes. Il est utilisé comme conservateur dans les cosmétiques tels que les gouttes pour les yeux et le nez. On a reporté des cas de sensibilisations associées à l'utilisation continue et prolongée du produit. Il faut mettre des gants avant toute utilisation.

• En tant qu'antiseptique, il a l'avantage de ne pas brûler les plaies à l'application, contrairement aux antiseptiques à base d'éthanol ou d'eau oxygénée.
• Les sels d'ammonium quaternaire (QAS) sont réputés « tuer les bactéries par simple adsorption électrostatique et insertion dans les membranes cellulaires et/ou modification de la perméabilité de la membrane cellulaire », ce qui devrait limiter le risque d'antibiorésistance bactérienne^[4]. Néanmoins des résistances sont apparues^{[réf. nécessaire]}.

• Il est allergène et peut négativement interagir avec des matériaux notamment utilisés en milieu médical (silicones) ou avec l'hydrogel de certaines lentilles de contact^[5].
• Chez le rat et la souris de laboratoire, s'il semble avoir peu d'effet sur l'animal adulte, il se montre fortement reprotoxique (toxique pour le fœtus et l'embryon, à la suite de malformations neurales), même aux doses et modalités normales d'emploi^[6].

Les concentrés standard sont fabriqués sous forme de solutions à 50 et 80 %. Les solutions à 50 % sont purement aqueuses, tandis que les solutions plus concentrées requièrent l'incorporation d'additifs tels que des alcools, du polyéthylène glycol, etc. pour éviter l'augmentation de la viscosité ou la formation de gels à basse température.

Le chlorure de benzalkonium fait partie des substances actives (avec le chlorure de didécyldiméthylammonium) concernées par la décision d’approbation pour les types de produits 1, 2, 3 et 4 prononcée par le Comité des produits biocides en octobre 2020^[7].

Les dates d’approbation pour la substance active ADBAC sont les suivantes :

• pour les types de produits 1 et 2 : attendue durant l'année 2023 ;
• pour les types de produits 3 et 4 : 1er novembre 2022

Ce qui signifie qu’une autorisation de mise sur le marché (AMM) sera nécessaire après les différentes dates d’approbation afin de pouvoir continuer la commercialisation de produits contenant du chlorure de benzalkonium.

Seuils de toxicité (rat/souris de laboratoire, d'après le Registre des effets toxiques des substances chimiques)^[8]

Les solutions de chlorure de benzalkonium de 10 % ou plus sont toxiques pour les humains, avec selon la dose des conséquences allant d'irritations de la peau et/ou des muqueuses (« toxicité épithéliale ») à la mort (après ingestion)^[9] en passant par des allergies^[10].

Ses manifestations cliniques les plus courantes chez les professionnels utilisant les produits à base de Chlorure de benzalkonium sont dermatologique (ce sont des molécules caustiques, ayant un effet irritant pour la peau et les muqueuses, avec en général un eczéma de contact ou des dermites irritatives pouvant apparaitre dès que les concentrations dépassentà 0,1 %.)^[11]. Mais « les symptômes respiratoires à type de rhinites ou de difficultés respiratoires se voient de plus en plus souvent dans les consultations spécialisées essentiellement parmi le personnel de soin ; la nature du produit utilisé, sa concentration, son mode d’utilisation sont autant d’étiologies potentielles aux manifestations cliniques (...) »^[11].

C'est aussi un « toxique pour la cornée, cause d'inflammation oculaire et de sécheresse oculaire » ^[12],[13]. Le syndrome de l'œil sec (qui a souvent une origine multifactorielle), est une « pathologie en forte progression »^[14] (25 % environ des motifs des consultations en ophtalmologie vers 2015)^[15], touchant, au début des années 2000, environ 15 % des adultes de 50 à 95 ans^[16]. Un nombre croissant d'études ont mis en doute le caractère inoffensif pour l'Homme ou les écosystèmes de ce puissant biocide^[17],[18]. Quelques collyres et d'autres produits de soin ont été reformulés en tenant compte de ces études, mais le benzalkonium est toujours intensément utilisé comme désinfectant hospitalier, et utilisé pour laver les yeux, dans les sprays pour laver le nez, les mains, le visage, dans les bains de bouche, les crèmes spermicides et dans d'autres produits de nettoyage, de désinfection...
Certains fabricants de gouttes pour les yeux, concernés par les problèmes d'allergies lors de l'usage à long terme du benzalkonium, l'ont remplacé par de l'EDTA. D'autres ont créé des collyres en emballages individuels à usage unique, sans conservateur^[19],[20].

Les solutions des lentilles de contact contiennent typiquement 0,002 % à 0,01 % de chlorure de benzalkonium^[21]. K. C. Swan^[22] a trouvé que l'usage répété de chlorure de benzalkonium à des concentrations de 1:5000 (0,02 %) ou supérieures peuvent dénaturer la protéine cornéenne et causer des dommages irréversibles aux yeux. Les désavantages de l'utilisation du chlorure de benzalkonium avec les lentilles de contact sont aussi discutés dans la littérature^[23],[24].

En 2009, une étude montre que le chlorure de benzalkonium induit une résistance de la bactérie Pseudomonas aeruginosa à l'antibiotique ciprofloxacine^[25]. Des cas de résistance à ce biocide ont ensuite été cités^[26].