アナストロゾール
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 販売名 | Arimidex, Aremed, others[2] |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a696018 |
| ライセンス | US Daily Med:リンク |
| 胎児危険度分類 | |
| 法的規制 | |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | Unknown (but well-absorbed in animals)[4] |
| 血漿タンパク結合 | 40%[5][6] |
| 代謝 | Liver ( - 85%) (N-dealkylation, hydroxylation, glucuronidation)[5][4][6] |
| 半減期 | 40–50 hours[5][4][6] |
| 排泄 | Urine (11%)[5][4][6] |
| データベースID | |
| CAS番号 |
120511-73-1  |
| ATCコード | L02BG03 (WHO) |
| PubChem | CID: 2187 |
| IUPHAR/BPS | 5137 |
| DrugBank |
DB01217 |
| ChemSpider |
2102 |
| UNII |
2Z07MYW1AZ |
| KEGG |
D00960 |
| ChEBI |
CHEBI:2704 |
| ChEMBL |
CHEMBL1399 |
| 別名 | Anastrazole; anastrozol; ICI-D1033; ZD-1033 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 293.37 g·mol−1 |
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アナストロゾール（Anastrozole）は、アリミデックス（Arimidex）などの商品名で販売されている、乳癌の治療に用いられる医薬品の一つである[7][3]。具体的には、エストロゲン受容体陽性乳癌の治療に用いられる[3]。また、乳癌のリスクが高い人の予防にも用いられる[3]（非承認用法）。投与法は経口である[3]。
アナストロゾールの一般的な副作用には、ほてり、気分変動、関節痛、吐き気、などがあげられる[3][7]。重度の副作用には、心臓病のリスク増加や骨粗鬆症などがあげられる[3]。妊娠中の人への投与は、胎児に害を及ぼす可能性がある[3]。アナストロゾールは、アロマターゼ阻害薬に属する医薬品である[3]。作用機序は、体内でのエストロゲンの生成を阻害し、抗エストロゲン効果を示す[3]。
アナストロゾールは1987年に特許認可され、1995年に医薬品としての使用が承認された[8][9]。世界保健機関の必須医薬品リストに収載されている[10]。アナストロゾールは後発医薬品として入手できる[3]。
- 閉経後乳癌
作用機序
乳癌の約7割はエストロゲン受容体陽性であり[11]、エストロゲンの存在下で増殖する。閉経後女性では、エストロゲンの生成はアロマターゼに因るアンドロゲンの芳香族化が主な経路となるので[12]、アロマターゼを阻害することでエストロゲンの供給を絶つと、腫瘍の増殖が抑制される。
アナストロゾールは、アロマターゼに可逆的に結合し、競合的阻害作用により、末梢組織（卵巣外）におけるアンドロゲンからエストロゲンへの変換を阻害する[13]。本薬は、ヒトにおいて、1mg/日の投与で96.7％ - 97.3％、10mg/日の投与で98.1％のアロマターゼ阻害作用を示すことが確認されている[5][4]。そのため、アナストロゾールでアロマターゼを最大限に抑制するためには、1mg/日が最小の投与量であると考えられる[5]。このアロマターゼ活性の低下により、閉経後の女性ではエストラジオール濃度が少なくとも85％低下する[5]。コルチコステロイドおよびその他の副腎皮質ステロイドの濃度はアナストロゾールの影響を受けない[5]。
副作用
重大な副作用は、下記の通りである[14]。
- 皮膚粘膜眼症候群（0.1%未満）
- アナフィラキシー、血管浮腫、蕁麻疹（0.1%未満）
- 肝機能障害、黄疸（0.1%未満）
- 間質性肺炎（0.1%未満）
- 血栓塞栓症（0.1%未満）