カルベジロール

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カルベジロール
臨床データ
販売名 アーチスト
AHFS/
Drugs.com
monograph
MedlinePlus a697042
胎児危険度分類
  • C(US)
投与経路 経口
ATCコード
法的地位
  • 処方箋医薬品
薬物動態データ
生体利用率 25–35%
タンパク結合 98%
代謝 肝臓 (CYP2D6, CYP2C9)
消失半減期 7–10 時間
排泄 尿 (16%), 便 (60%)
識別子
CAS登録番号
PubChem
CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox
Dashboard

(EPA)
ECHA InfoCard 100.117.236 ウィキデータを編集
化学的および物理的データ
化学式 C24H26N2O4
分子量 406.474 g·mol−1
3D model
(JSmol)
  (verify)
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カルベジロール(Carvedilol)はアドレナリンαβ受容体遮断薬のひとつで、高血圧狭心症心不全治療薬である。交感神経β受容体遮断薬としては第三世代に分類され、β1受容体とβ2受容体の両者を阻害する。[1]世界各国で用いられているが、日本での代表的製品名は「アーチスト」。後発医薬品(ジェネリック医薬品)も発売されている。

カルベジロールは、アドレナリン受容体のうちα1受容体、β1受容体、β2受容体を非選択的に阻害する。[2]

  • β1受容体は心拍数などの制御に関わっている。カルベジロールはβ1受容体阻害により心拍出量の低下をもたらす。
  • β2受容体は一部の血管気管支拡張などに関わっている。カルベジロールは腎動脈や気管支などの拡張を阻害する。
  • α1受容体は末梢の血管収縮などに関わっている。カルベジロールにより、血管が拡張し、血管抵抗の低下と血圧の低下をもたらす。

それぞれの受容体阻害比率は、β1受容体遮断効力:β2受容体遮断効力=7:1[3] 、α受容体遮断効力:β受容体遮断効力=1:8[4]とされている。

効能・効果

  • 本態性高血圧症
  • 腎実質性高血圧症
  • 狭心症
  • 虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全

副作用

脚注

外部リンク

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