トロピセトロン

From Wikipedia, the free encyclopedia

トロピセトロン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Navoban
Drugs.com 国別販売名(英語)
International Drug Names
胎児危険度分類
    法的規制
    薬物動態データ
    生物学的利用能~60-80%
    血漿タンパク結合71%
    代謝Hepatic (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6)
    半減期6-8 hours
    排泄Renal, Fecal
    データベースID
    CAS番号
    89565-68-4 ×
    ATCコード A04AA03 (WHO)
    PubChem CID: 72165
    IUPHAR/BPS英語版 260
    ChemSpider 16736476 チェック
    UNII 6I819NIK1W チェック
    KEGG D02130  チェック
    ChEBI CHEBI:32269 ×
    ChEMBL CHEMBL496980 ×
    別名 ICS 205-930
    化学的データ
    化学式
    C17H20N2O2
    分子量284.36 g·mol−1
    テンプレートを表示

    トロピセトロン(Tropisetron)は、セロトニン 5-HT3受容体拮抗薬英語版である。主に化学療法後の悪心・嘔吐に対する制吐剤として使用されているが、線維筋痛症の鎮痛剤としても実験的に使用される[1]

    1982年に特許を取得し、1992年に医療用として承認された[2]。欧州、オーストラリア、ニュージーランド、日本、韓国、フィリピンでNavobanとして販売されているが、日本では2014年2月に販売中止された[3]。米国では販売されていない。また、アジアの幾つかの国ではSetrovelとして販売されている。

    トロピセトロンは、選択的な5-HT3受容体アンタゴニストおよびα7-ニコチン受容体アゴニストとして作用する[4][5]。同時に、弱い5-HT4受容体アンタゴニスト活性を有する[6]

    副作用

    トロピセトロンは、副作用が少なく、忍容性の高い薬剤である。最もよく報告される副作用は頭痛便秘眩暈である。また、低血圧、一過性肝酵素上昇、免疫性過敏症症候群、錐体外路性副作用が少なくとも1回は報告されている。本剤の使用による重大な薬物相互作用は知られていない。本剤は肝シトクロムP450系で代謝されるが、この系で分解される他の薬剤の代謝には殆ど影響しない。

    他の用途

    生物学的染色剤や抗トリパノソーマ薬英語版として研究されている[要出典]

    関連項目

    参考資料

    外部リンク

    Related Articles

    Wikiwand AI