メトプロロール
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メトプロロール（Metoprolol）とは、アドレナリン作動性効果遮断薬1つであり、(RS)-1-イソプロピラミノ-3-{4-(2-メトキシエチル)フェノキシ}プロパン-2-オールのことである。つまり、ラセミ体として供給される医薬品である。メトプロロールは脂溶性でアドレナリンβ1受容体を選択的に遮断する[2]。臨床現場ではβブロッカーと呼ばれる薬剤のひとつ。高血圧、狭心症、不整脈の治療に使用される。
販売名
セロケン, ロプレソール, Lopressor, Metolar XR
医療品規制
- US FDA: Metoprolol
-Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg) | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 販売名 | セロケン, ロプレソール, Lopressor, Metolar XR |
| AHFS/ Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682864 |
| 医療品規制 |
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| 胎児危険度分類 |
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| 投与経路 | Oral, IV |
| ATCコード |
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| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | 50%[1] |
| タンパク結合 | 12% |
| 代謝 | Liver via CYP2D6, CYP3A4 |
| 消失半減期 | 3-7 hours |
| 排泄 | Kidney |
| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.051.952 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C15H25NO3 |
| 分子量 | 267.364 g/mol g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| 融点 | 120 °C (248 °F) |
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| (verify) | |
効能・効果
禁忌
副作用
重大な副作用として、心原性ショック（頻度不明）、鬱血性心不全（0.1%未満）、房室ブロック（0.1%未満）、徐脈（0.1%〜5%未満）、洞機能不全（頻度不明）喘息症状の誘発・悪化（0.1%未満）、肝機能障害・黄疸（頻度不明）が添付文書に挙げられている[3]。
立体化学
メトプロロールは立体中心を含み、2つのエナンチオマーからなる。 これはラセミ体、すなわち（R） - および（S） - 体の1：1混合物である：[4]
| メトプロロールのエナンチオマー | |
|---|---|
-Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 81024-43-3 |
-Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 81024-42-2 |
