ルパタジン

ルパタジンフマル酸塩は、成人および12歳以上の子供におけるアレルギー性鼻炎および慢性蕁麻疹の治療薬として承認されている。ルパタジン（フマル酸塩として）10mgを含有する淡いサーモン色の丸い錠剤で、1日1回経口投与される^[4]。

アレルギー性鼻炎（AR）および慢性特発性蕁麻疹（CIU）の治療薬としてのルパタジンの有効性は、成人および青少年（12歳以上）を対象としたいくつかの対照試験で調査されており、1年間の長期投与においても速やかな作用発現と良好な安全性プロファイルが示されている^[5][6][7]。

ルパタジンは非鎮静性抗ヒスタミン薬である。しかし、他の非鎮静性第二世代抗ヒスタミン薬と同様、対照臨床試験で最も多くみられた副作用は傾眠、頭痛、疲労であった。

ルパタジンは、選択的末梢H₁受容体アンタゴニスト作用を有する第二世代の非鎮静性長時間作用型ヒスタミンアンタゴニストである。さらに、in vitroおよびin vivoの研究によれば、血小板活性化因子（PAF）の受容体を遮断する^[8]。

ルパタジンは、免疫学的および非免疫学的刺激によって誘発される肥満細胞の脱顆粒の阻害、サイトカイン、特にヒト肥満細胞および単球における腫瘍壊死因子（TNF）の放出の阻害などの抗アレルギー作用を持つ^[5]。

ルパタジンには、デスロラタジン、3-ヒドロキシデスロラタジン^[9]、5-ヒドロキシデスロラタジン、6-ヒドロキシデスロラタジン^[10]などの活性代謝物がある。