スフェンタニル
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| 臨床データ | |
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| 販売名 | Dsuvia, Sufenta, Zalviso, others |
| 別名 | R30730 |
| AHFS/ Drugs.com | monograph |
| 医療品規制 |
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| 投与経路 | Intravenous therapy (IV), intramuscular injection (IM), subcutaneous injection (SQ), epidural, intrathecal, sublingual |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 |
Sublingual: 53% IV/IM/SC: 100% |
| 消失半減期 | 162 minutes |
| 作用持続時間 | 30 to 60 min[5] |
| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.168.858 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C22H30N2O2S |
| 分子量 | 386.55 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| 融点 | 97 °C (207 °F) |
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| (verify) | |
スフェンタニル(英:Sufentanil、商品名:Sufentaなど)は合成オピオイド鎮痛薬であり、親薬物であるフェンタニルの約5~10倍、モルヒネの約500~1,000倍の効力を有する。構造的には、スフェンタニルはピペリジン環にメトキシメチル基が追加されていること(これは効力を増強するが作用持続時間を短縮すると考えられている[6])と、フェニル環がチオフェンに置換されていることがフェンタニルと異なる。スフェンタニルは1974年にヤンセン ファーマにより初めて合成された[7]。
スフェンタニルは鎮静作用を有し、手術中の麻酔療法における鎮痛成分として使用できる[8]。
その非常に高い効力のため、慢性疼痛のための長期間のオピオイド使用や違法オピオイド使用による、重度のオピオイド依存症・オピオイド耐性を有する患者の手術時および術後疼痛管理に頻繁に使用される。中枢神経系のオピオイド受容体からブプレノルフィンを置換し、鎮痛作用を引き起こすのに十分な効力と結合親和性を有するため、慢性疼痛のために高用量のブプレノルフィンを服用している患者の手術時および術後疼痛管理にも使用される[9]。
2018年、アメリカ食品医薬品局(FDA)は、AcelRx Pharmaceuticalsとアメリカ合衆国国防総省が静脈内(IV)治療が容易に利用できない戦場環境での使用のために共同開発した舌下錠剤Dsuviaを承認した[10]。この新しい強力な合成オピオイドの承認決定は、錠剤が違法薬物市場へ容易に転用されることを懸念する政治家やFDA諮問委員会の委員長から批判を受けた[11]。Dsuviaはその後、「解決不可能な製造上の制約」のため市場から撤退した[12]。