ドルテグラビル
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| 臨床データ | |
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| 販売名 | Tivicay, Tivicay PD |
| 別名 | GSK572, S-349572 |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a613043 |
| 医療品規制 |
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| 胎児危険度分類 | |
| 投与経路 | By mouth |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | n/a[2] |
| タンパク結合 | ≥98.9% |
| 代謝 | UGT1A1 and CYP3A |
| 消失半減期 | ~14 hours |
| 排泄 | Feces (53%) and urine (18.9%) |
| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| CompTox ダッシュボード (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.237.735 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C20H19F2N3O5 |
| 分子量 | 419.38 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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ドルテグラビル（Dolutegravir、DTG）は、テビケイ（Tivicay）という商品名で販売されている、HIV/AIDSを治療する為に他剤と併用される抗レトロウイルス薬である。また、曝露後のHIV感染を予防するために、曝露後予防の一環として使用されることもある[4]。投与方法は、経口投与である[5]。
一般的な副作用には、睡眠障害、疲労感、下痢、高血糖、頭痛などがある[4]。重大な副作用としては、アレルギー反応や肝機能障害などがある[4]。妊娠中の使用は、胎児に害を及ぼす可能性があるという暫定的な懸念がある[4]。また、授乳中の使用が安全かどうかは不明である[4]。ドルテグラビルは、HIVインテグラーゼ鎖移行阻害薬であり、ウイルスの複製に必要なHIVインテグラーゼの機能を阻害する[4]。
ドルテグラビルは、2013年に米国で医療用医薬品として承認された[4]。世界保健機関（WHO）の必須医薬品リストに掲載されている[6]。また、アバカビルとラミブジンとの併用療法であるドルテグラビル・アバカビル・ラミブジンもある[4]。2019年現在、世界保健機関（WHO）は、すべてのHIV感染者の第一選択薬および第二選択薬としてDTGを推奨している[7]。
- HIV感染症[8]
ドルテグラビルは、幅広いHIV感染者への使用が承認されている。本剤は、HIV治療を受けたことのない成人（未治療者）およびHIV治療を受けたことのある成人（治療経験者）（他のインテグラーゼ鎖移行阻害剤による治療経験者を含む）のHIV感染者の治療に使用できます。また、ドルテグラビルは、他のインテグラーゼ鎖移行阻害剤を服用したことがない治療未経験または治療経験のある体重40kg以上の12歳以上の小児に対しても承認されている[9]。
欧州連合（EU）では、他の抗レトロウイルス薬との併用により、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）に感染した成人、青年および6歳以上の小児の治療に使用されている[3]。
2020年6月、米国におけるドルテグラビルの適応症が更新され、生後4週間以上で体重3kg以上の小児が対象となった[10]。
副作用
重大な副作用には、薬剤性過敏症症候群（1%未満）および肝機能障害、黄疸（いずれも1%未満）が挙げられる[8]。
ドルテグラビルの臨床試験における一般的な副作用は、不眠、頭痛などであった。米国の添付文書では、クレアチニンの尿細管分泌抑制による血清クレアチニンの平均上昇値が0.11mg/dLになることが警告されているが、GFRには影響しない[2]。
ラミブジン等と異なり、B型肝炎やC型肝炎の患者が服用すると肝機能が悪化する危険性がある[8][11]。
妊婦
妊娠中に使用すると、胎児に悪影響を及ぼす可能性があることが暫定的に懸念されている[4]。そのため、ドルテグラビル投与中は効果的な避妊を行い、治療開始前に妊娠検査を行うことが推奨される[12]。妊娠初期の使用は、他に代替手段がない場合に限る[12]。