ロピナビル
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→「ロピナビル・リトナビル」も参照
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| Drugs.com |
国別販売名(英語) International Drug Names |
| MedlinePlus | a602015 |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 | |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | Unknown |
| 血漿タンパク結合 | 98-99% |
| 代謝 | Hepatic |
| 半減期 | 5 to 6 hours |
| 排泄 | Mostly fecal |
| データベースID | |
| CAS番号 |
192725-17-0  |
| ATCコード | J05AR10 (WHO) (with ritonavir) |
| PubChem | CID: 92727 |
| DrugBank | DB01601en:Template:drugbankcite |
| ChemSpider |
83706 |
| UNII |
2494G1JF75 |
| KEGG | D01425 en:Template:keggcite |
| ChEMBL | CHEMBL729en:Template:ebicite |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 628.810 g/mol |
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ロピナビル（Lopinavir、治験番号 ABT-378、略号LPV）はHIV感染症のHAART療法に用いられるプロテアーゼ阻害薬の一つである。リトナビルとの合剤として市場に流通している。リトナビル合剤の商品名はカレトラで、略号LPV/r。
米国では2000年9月に承認された[1]。日本ではソフトカプセルと内用液が2000年12月に承認された後、室温保存可能な固溶体錠（＝配合錠）が2006年9月に承認された[2]。さらに2010年12月、従来は1日2回の服用が必要であったところ、錠剤中の薬剤含有量を倍増して1日1回服用として変更承認された。
臨床的特徴
副作用、相互作用、禁忌はリトナビルとの合剤についてのみ知られている。
禁忌
下記の薬剤を服用中の患者には禁忌である[3][4]：
ピモジド、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、エルゴメトリン、メチルエルゴメトリン、ミダゾラム、トリアゾラム、バルデナフィル、シルデナフィル、タダラフィル、ブロナンセリン、アゼルニジピン、リバーロキサバン、リオシグアト、ボリコナゾール
副作用
重大な副作用とされているものは、高血糖、糖尿病、膵炎、出血傾向、肝機能障害、肝炎、徐脈性不整脈、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis; TEN）、皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）、多形紅斑 である[3][4]。
薬物動態
血中のロピナビルはそのほとんどが蛋白質に吸着している（98〜99%）[5]。
脳脊髄液にも分布し、26例の脳脊髄液-血漿サンプルの内77%でIC50を超えるロピナビルが脳脊髄液から検出された[6]。
剤型
- カレトラ配合内用液 - 1mL中 ロピナビル80mg・リトナビル20mg
- カレトラ配合錠 - 1錠中 ロピナビル200mg・リトナビル50mg