インジナビル

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ATCコード
法的地位
  • US: Indinavir
インジナビル
臨床データ
投与経路 経口
ATCコード
法的地位
法的地位
  • US: Indinavir
薬物動態データ
タンパク結合 60%
代謝 肝臓 CYP3A4
消失半減期 1.8 (± 0.4) 時間
識別子
CAS登録番号
PubChem
CID
DrugBank
KEGG
CompTox
Dashboard

(EPA)
化学的および物理的データ
化学式 C36H47N5O4
分子量 613.79 g/mol g·mol−1
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インジナビル(Indinavir、IDV[1]:1)はプロテアーゼ阻害剤で、HIV感染症や後天性免疫不全症候群(AIDS)を治療するための抗ウイルス療法(anti retroviral therapy:ART。以前は highly active anti-retroviral therapy:HAARTと呼ばれた)で使用される[2]。商標名はクリキシバン(Crixivan)で、メルク社によって生産されている[1]:1

1996年3月13日、アメリカ食品医薬品局(Food and Drug Administration、FDA)はインジナビルを8番目[要出典]の抗レトロウイルス薬として認可した[1]:1。インジナビルはそれまでにあったどの抗HIV薬よりも強力で、二種のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬(NRTI)と合わせて使用することがHIV/AIDS治療の標準と定められ、これにより次世代の抗レトロウイルス薬の設計と開発の水準が引き上げられた。インジナビルのようなプロテアーゼ阻害剤により、AIDSは不治の病ではなくなり、コントロール可能な疾病へと変わった。現在では、より服用しやすく耐性ウイルスを生じさせにくいロピナビル(lopinavir, LPV)やアタザナビル(atazanavir, ATV)ダルナビル(darunavir, DRV)といった新しい薬に置き換えられている。

HIV-1プロテアーゼとインジナビルの複合体。PDB entry 2avo[3]

投与

インジナビルは服用後急速に血中濃度が低下するため、HIVの耐性獲得を阻むためには正確に8時間ごとに服用する必要がある。また服用と同時に摂取できる食事内容には制約がある。

効能・効果

  • 後天性免疫不全症候群 (エイズ)
  • 治療前のCD4リンパ球数500/mm3以下の症候性および無症候性HIV感染症[2]

用法・用量

副作用

脚注

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