ベネトクラクス
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| 臨床データ | |
|---|---|
| 別名 | GDC-0199, ABT-199, RG-7601 |
| MedlinePlus | a616028 |
| 投与経路 | 経口 |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| タンパク結合 | >99.9% |
| 代謝 | 肝臓 (CYP3A4, CYP3A5) |
| 消失半減期 | ~26 hours |
| 排泄 | 糞便 (>99.9%; 未変化体は20.8%) |
| 識別子 | |
| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| KEGG | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.254.611 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C45H50ClN7O7S |
| 分子量 | 868.4392 g·mol−1 |
ベネトクラクス(英語: Venetoclax)は、慢性リンパ性白血病、小リンパ球性リンパ腫、および急性骨髄性白血病に対する治療薬である。商品名はベネクレクスタ(VENCLEXTA)。
薬物動態
ベネトクラクスは肝臓のCYP3Aで代謝される。このため強いCYP3A阻害作用を要する薬剤(リトナビル、クラリスロマイシン、イトラコナゾール、ボリコナゾール、ポサコナゾール、コビシスタット)は用量漸増期には併用禁忌、維持投与期には併用注意の注意喚起がなされている。またP糖タンパク質も阻害するため、併用注意にはCYP3A阻害が中程度の薬剤(ジルチアゼム、カルバマゼピンなど)やP糖タンパク質阻害作用のある薬剤(シクロスポリン、タクロリムスなど)も含まれる。維持投与期には併用注意であるのに用量漸増期には併用禁忌になっているのは、ベネトクラクスの急速な血中濃度増加が腫瘍崩壊症候群を引き起こす可能性が危惧されたためである。
