ニコチン受容体拮抗薬
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ニコチン受容体拮抗薬（nicotinic receptor antagonist）または抗ニコチン薬（anti-nicotinic agent）とは、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるアセチルコリン（ACh）の作用を阻害する抗コリン薬の一種である。これらの化合物は主に外科手術における末梢の筋肉の麻痺に使用され、このタイプの古典的な薬剤はツボクラリンである[1]。ブプロピオン、メカミラミン、18-メトキシコロナリジンなどの中枢作用型の化合物は、脳のニコチン性アセチルコリン受容体を遮断するので、ニコチン中毒の治療への応用が提案されている[要出典]。
コンドロデンドロンやマチンから採れるクラーレは、南米のインディアンが動物を狩る際の矢の先端や吹き矢に塗る毒として使われていた。16世紀にスペインの兵士がこれらの先住民族に襲われた際に初めて確認されたものである[2][3]。
1906年、ラングレーはニコチンとクラーレのニワトリとカエルの筋肉への作用を研究した。クラーレは、神経支配された筋肉と慢性的に除神経された筋肉の両方において、ニコチンの刺激作用を遮断することが明らかになった。1940年、ジェンキンソンはツボクラリンをアセチルコリンの競合的阻害薬として同定した。
クラーレとツボクラリンは、運動神経終板に特異的なコリン受容体が存在するという概念を確立する上で重要な役割を果たした[3]。適量であれば、手術の際に腹筋を弛緩させる全身麻酔薬として使用される[2]。
効果
拮抗受容体型による分類
- 神経節型受容体
- 筋肉型受容体
- 中枢神経型受容体
- α3β4、α4β2、α7（鎮咳去痰薬）
- α3β4
自律神経節での作用
ニコチン受容体は、副交感神経系と交感神経系の両方の神経節に存在するリガンド依存性イオンチャネルであり、抗ニコチン薬の拮抗作用は、特定の部位でどちらの系が優勢であるかによって決まる。ニコチン受容体は、神経筋接合部や脳にも存在する[2][4]。
| 部位 | 優位な神経系 | 効果 |
| 外分泌腺 | 副交感神経
（汗腺を除く） |
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| 心臓 | 副交感神経 |
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| 血管 | 交感神経 |
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| 眼 | 副交感神経 |
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| 消化管 | 副交感神経 |
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| 他の平滑筋 | 副交感神経 |
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| 神経筋接合部 | N/A |
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