エストラジオール

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エストラジオール
エストラジオールの構造式
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識別情報
3D model (JSmol)
ChEBI
ChEMBL
ChemSpider
DrugBank
ECHA InfoCard 100.000.022 ウィキデータを編集
EC番号
  • 200-023-8
KEGG
日化辞番号
  • J4.100I
UNII
特性
化学式 C18H24O2
モル質量 272.38 g mol−1
磁化率 −186.6·10−6 cm3/mol
薬理学
G03CA03 (WHO)
ライセンスデータ
投与経路 経口投与、舌下投与、経鼻投与、外用薬/経皮、膣内投与、筋肉内注射、皮下注射(エストラジオールエステル)、皮下インプラント
薬物動態学:
経口: <5%[1]
~98%:[1][2]
• アルブミン: 60%
SHBG: 38%
• フリー: 2%
肝臓ヒドロキシ化硫酸抱合グルクロン酸抱合
経口: 13–20 時間[1]
舌下: 8–18 時間[3]
局所 (ジェル): 36.5 時間[4]
尿: 54%[1]
糞便: 6%[1]
特記なき場合、データは常温 (25 °C)・常圧 (100 kPa) におけるものである。

エストラジオール: Estradiol、E2)とはエストロゲンの一種。性質等は、エストロゲンに詳しい。

エストロンとの可逆反応により、またはテストステロンから不可逆に生成する。上に示しているのはテストステロンからエストラジオールへの変換図である。

顆粒細胞莢膜細胞胎盤副腎皮質精巣間質細胞などが産生する。

活性

エストロゲンの中で最も強い生理活性を持ち、その活性はエストロンの2倍、エストリオールの10倍である。

神経保護作用

酸化ストレスによる細胞死を防ぎ、神経保護作用を有することが in vivo で分かった[5]

Gタンパク質共役型受容体30 (GPR30)を介したN-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA)曝露による興奮毒性から培養皮質神経細胞を保護した[6]

グルタミン酸 20 mM の毒性に対し、17βエストラジオールの ED 50 は 1.978 µM であった[7]

環境問題

近年[いつ?]人間尿中に含まれているエストラジオールをはじめ天然、人工女性ホルモンの環境に与える影響が問題となってきている。 都市部の下水道中より17β-エストラジオール(E2)などが観測されている。 特に英国では、雌雄同体化したローチ(コイ科の魚類)が1980年代前半から下水処理場の放流先となる河川で見つかりだしており、この問題が深刻となってきている。

脚注

関連項目

外部リンク

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