アセメタシン

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アセメタシン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Emflex, many others
Drugs.com 国別販売名(英語)
International Drug Names
法的規制
薬物動態データ
生物学的利用能~100%
血漿タンパク結合80–90%
代謝Hydrolysis, glucuronidation
半減期4.5±2.8 (up to 16) hrs
排泄40% renal, 50% biliary
データベースID
CAS番号
53164-05-9 ×
ATCコード M01AB11 (WHO)
PubChem CID: 1981
ChemSpider 1904 チェック
UNII 5V141XK28X チェック
KEGG D01582  チェック
ChEBI CHEBI:31162 ×
ChEMBL CHEMBL189171 チェック
化学的データ
化学式
C21H18ClNO6
分子量415.83 g·mol−1
物理的データ
融点150 - 153 °C (302 - 307 °F)
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アセメタシン[1](Acemetacin)は、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)で、変形性関節症関節リウマチ腰痛、術後の疼痛緩和などの治療に用いられる。

  • 下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
肩関節周囲炎、腰痛症、頸肩腕症候群、変形性関節症、関節リウマチ
  • 手術後及び外傷後の消炎・鎮痛
  • 下記疾患の解熱・鎮痛
急性上気道炎(急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む)

リウマチ性炎症のほか、手術後や外傷後の痛み、痛風の発作などにも効果があるとされている[2][3]。なお、術後の疼痛に対する単回投与については、十分な裏付けが得られていない[4]

禁忌

副作用

重大な副作用は[5]

  • ショック(0.1%未満)、アナフィラキシー様症状
  • 消化管穿孔、消化管出血、消化管潰瘍、出血性大腸炎
  • 無顆粒球症
  • 急性腎不全

さらに活性代謝物(インドメタシン)の重大な副作用は、

  • 腸管の狭窄・閉塞、潰瘍性大腸炎
  • 再生不良性貧血、溶血性貧血、骨髄抑制
  • 皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死症、剥脱性皮膚炎
  • 喘息発作(アスピリン喘息)
  • 間質性腎炎、ネフローゼ症候群
  • 痙攣、昏睡、錯乱
  • 性器出血
  • 鬱血性心不全、肺水腫
  • 血管浮腫
  • 肝機能障害、黄疸

である。

一般的な副作用(患者の約1-10%)としては、吐き気、下痢、胃痛、消化性潰瘍などのNSAIDに典型的な胃腸障害、頭痛や眩暈などの中枢神経障害、皮膚反応などがある。消化管の忍容性は、関連薬であるインドメタシンよりも優れている。また、重篤なアレルギー反応や造血器障害の発現率は0.01%未満である[2][3]

相互作用

NSAIDの典型的な相互作用として以下のようなものが報告されている[2][3]

作用機序

シクロオキシゲナーゼ(COX)阻害薬として作用し、抗炎症作用鎮痛作用を発揮する。体内では一部がインドメタシンに代謝され、同じくCOX阻害薬として作用する。同じ機構によって解熱作用抗血小板作用も発揮されるが、これらは臨床的には使用されておらず、また典型的なNSAIDの副作用でもある[2][3]

インドメタシンと比較して胃障害が軽減されることが利点である。これはロイコトリエンB4の合成や腫瘍壊死因子(TNF)の発現を増加させる作用が弱く、その結果、白血球-内皮接着の誘導が少ないためと考えられる[7][8]

薬物動態

化学的特徴

参考資料

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