スリンダク
From Wikipedia, the free encyclopedia
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 商品名 | Clinoril |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a681037 |
| 胎児危険度分類 |
|
| 投与経路 | Oral |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態学データ | |
| 生体利用率 | Approximately 90% (Oral) |
| 代謝 | ? |
| 消失半減期 | 7.8 hours, metabolites up to 16.4 hours |
| 排泄 | Renal (50%) and fecal (25%) |
| 識別子 | |
| |
| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| CompTox ダッシュボード (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.048.909 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C20H17FO3S |
| 分子量 | 356.412 g/mol g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| 融点 | 182 - 185 °C (360 - 365 °F) (decomp.) |
| |
| |
  (what is this?) (verify) | |
スリンダク（Sulindac）は非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）に属する抗炎症薬である。プロスタグランジンの合成を阻害して抗炎症作用を示す。プロドラッグであり、消化器関係の副作用が少ない他、比較的半減期が長い[1]:1。商品名クリノリル。
禁忌
他のNSAIDs同様、下記の患者にはスリンダクは禁忌である。
- 消化性潰瘍または胃腸出血のある患者
- 重篤な血液の異常のある患者
- 重篤な肝障害のある患者
- 重篤な腎障害のある患者
- 重篤な心機能不全のある患者
- アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）またはその既往歴のある患者
- 製剤成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦または妊娠している可能性のある婦人
副作用
細胞増殖抑制作用
スリンダクには、COX-2阻害作用とは別に、大腸のポリープや前癌病変部位での細胞増殖を抑制する効果がある[3][4][5]。その効果は特に家族性大腸腺腫症で顕著であり、癌化を防止していると思われる[6]。同様の効果は、上部消化管癌[7]、遺伝性非ポリポーシス大腸癌[8][9]、膠芽腫[10]、分枝型膵管内乳頭粘液性腫瘍（BD-IPMN）[11]でも見られた。
一部ではその機序として、c-Raf[12]やJNK1[13]といったキナーゼによるシグナル伝達やサイクリンの働き[14]にスリンダクが介入していると見られている。スリンダクはレチノイドX受容体α（RXRalpha）に結合する事で癌細胞のアポトーシスを誘導することができ[15]、同時に、ヒト癌細胞ではβ-カテニンの抑制を介して[16]、またはCSK/Srcの調節を介して[17]細胞増殖を阻害することができる。
