アプレピタント
From Wikipedia, the free encyclopedia
 | |
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 商品名 | Emend |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a604003 |
| 医療品規制 |
|
| 胎児危険度分類 |
|
| 投与経路 | 経口投与（カプセル） |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態学データ | |
| 生体利用率 | 60–65% |
| タンパク結合 | >95% |
| 代謝 | 肝臓（主にCYP3A4を介して代謝、CYP2C19とCYP1A2の寄与もある） |
| 消失半減期 | 9–13 時間 |
| 排泄 | 尿 (5%)、糞便 (86%) |
| 識別子 | |
| |
| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox ダッシュボード (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.202.762 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C23H21F7N4O3 |
| 分子量 | 534.43 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
アプレピタント（Aprepitant）は、イメンド（Emend）などの商品名で販売されている、化学療法誘発性の悪心・嘔吐（CINV）や術後の悪心・嘔吐(PONV)の予防に用いられる医薬品である[1]。オンダンセトロンやデキサメタゾンと併用することができる[1]。投与法は経口である[1]。日本では術後悪心嘔吐には保険承認されていない。
一般的な副作用には、倦怠感、食欲不振、下痢、腹痛、しゃっくり、かゆみ、肺炎、血圧の変化、などがあげられる[1]。その他の重度の副作用には、アナフィラキシーがあげられる[1]。妊娠中の人への投与は有害ではないようであるが、十分な研究はされていない[2]。アプレピタントは、ニューロキニン-1受容体拮抗薬に分類される医薬品である[1]。アプレピタントの作用機序はP物質がNK1受容体に結合するのを阻害することによるものである[3]。
アプレピタントは、2003年にヨーロッパと米国で医薬品として承認された[1][3]。メルク・アンド・カンパニーによって製造されている[1]。世界保健機関の必須医薬品リストに収載されている[4]。投与形態が静脈注射による、ホスアプレピタントも存在する[1]。
抗悪性腫瘍剤（シスプラチンなど）投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）（遅発期を含む）[5]