バルガンシクロビル

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Valganciclovir
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
  • US: C
    法的規制
    薬物動態データ
    生物学的利用能60%
    血漿タンパク結合1-2%
    代謝Hydrolysed to ganciclovir
    半減期4 hours
    排泄Renal
    データベースID
    CAS番号
    175865-59-5
    ATCコード J05AB14 (WHO)
    PubChem CID: 64147
    化学的データ
    化学式
    C14H22N6O5
    分子量354.362 g/mol
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    バルガンシクロビル(Valganciclovir)は、サイトメガロウイルスに対する抗ウイルス薬の一つである。ガンシクロビルL-バリンエステル化し、プロドラッグとしたものである。商品名バリキサ

    下記に伴うサイトメガロウイルス感染症[1]

    臓器移植(造血幹細胞移植を除く)におけるサイトメガロウイルス感染症の発症抑制

    禁忌

    好中球数500/mm3未満または血小板数25,000/mm3未満など、著しい骨髄抑制が認められる患者には禁忌である。

    副作用

    重大な副作用として添付文書に挙げられているものは、

    • 骨髄抑制(< 5%)、汎血球減少(< 5%)、再生不良性貧血(< 5%)、白血球減少(6.6%)、好中球減少貧血血小板減少、重篤な出血(消化管出血を含む)(< 5%)、
    • 腎不全、膵炎(< 5%)、深在性血栓性静脈炎、
    • 痙攣(< 5%)、精神病性障害(< 5%)、幻覚(< 5%)、錯乱(< 5%)、激越(< 5%)、昏睡、
    • 敗血症などの骨髄障害および免疫系障害に関連する感染症

    である[1]

    そのほか、“警告”欄に一時的または不可逆的な精子形成機能障害、妊孕性低下、催奇形性、遺伝毒性、発癌性が記載されている。

    作用機序

    腸管および肝臓のエステラーゼにより速やかに加水分解されてガンシクロビルに変換され、サイトメガロウイルス感染細胞内でプロテインキナーゼ(UL97)にリン酸化されてガンシクロビル一リン酸になり、さらにリン酸化されて活性型のガンシクロビル三リン酸になる。ウイルスDNAポリメラーゼがDNAを合成する際にデオキシグアノシン三リン酸(dGTP)と競合的に拮抗し、DNA合成が停止する。

    薬物動態

    研究中の用途

    出典

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