レボノルゲストレル

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レボノルゲストレル
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 ノルレボ
Drugs.com monograph
MedlinePlus a610021
胎児危険度分類
  • X
法的規制
  • Rx-OTC
薬物動態データ
生物学的利用能~100%
血漿タンパク結合55%
代謝肝臓/CYP3A4[要出典]
半減期36 ± 13 時間
排泄腎臓: 45%; 糞便:32%
データベースID
CAS番号
797-63-7 チェック
ATCコード G03AC03 (WHO) G03AD01 (WHO)
PubChem CID: 13109
IUPHAR/BPS英語版 2881
DrugBank DB00367 チェック
ChemSpider 12560 チェック
UNII 5W7SIA7YZW チェック
KEGG D00950  チェック
ChEBI CHEBI:6443 チェック
ChEMBL CHEMBL1389 チェック
化学的データ
化学式
C21H28O2
分子量312.446 g/mol
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レボノルゲストレル(Levonorgestrel)はホルモン製剤の一つであり、様々な避妊手段に用いられる[1]。商品名はノルレボで、緊急避妊薬として用いられる。

レボノルゲストレルが最初に作られたのは1960年代で、1980年代に避妊薬として使用され始めた[2]。1999年にフランスで"NorLevo" としてフランスで正式に商品化され、以降、各国で正式に承認された。世界保健機関必須医薬品のひとつで、基本的な保健システムに欠かせない最も重要な医薬品である[3]ジェネリック医薬品として入手できる[4]。緊急避妊のために必要な服用量の卸売価格は、0.23 - 1.65米ドルである[5]。アメリカでは、あらゆる年齢層を対象に一般用医薬品として販売されている[6]

日本では導入が遅れ、2011年2月23日に緊急避妊薬ノルレボとして承認された(アジアで認可していないのは日本と北朝鮮だけであった)。一般用医薬品としては販売されておらず、2017年7月26日厚生労働省の「医療用から要指導・一般用への転用に関する評価検討会議」で一般用医薬品への転換が検討されたが、時期尚早として見送られた[7]。しかし、一般用医薬品としての発売を要望する声が多く寄せられたことから、2023年6月26日、厚生労働省は、同年夏から翌24年3月まで、全都道府県の、特定の条件を満たした薬局においてレボノルゲストレルを処方箋無しで試験的に発売する方針を決定した[8]。試験運用する薬局の条件は、研修を受けた薬剤師が販売する、夜間や土日祝日の対応が可能、近くの産婦人科などと連携できる、個室があるなどプライバシーが確保できる、の4点[8]2025年8月29日、厚生労働省の専門部会は「ノルレボ錠」について、医師の処方箋なしで薬局で購入できる市販化を了承した[9]。市販化にあたっては、薬剤師の面前で服用することを義務付ける一方、購入者に年齢制限は設けず、保護者の同意も必要としない[9]

剤型

錠剤は、海外ではプランBというブランドが主流で、ジェネリック医薬品もある。緊急避妊薬として120時間以内に効果があり、性交渉後時間が経つにつれて効果が薄れ、妊娠前にのみ効く[1]ため、「できる限り速やかに服用するよう指導し性交後72時間以内に投与すること」と添付文書に記載がある[10]エストロゲンと組み合わせた経口避妊薬[11]月経困難症治療剤もある。

子宮内避妊器具IUDを用いてレボノルゲストレルを放出する、ミレーナなどのIUSは、長期の避妊に役立つ[1]

一部の国では、インプラント可能なレボノルゲストレルも入手できる[12]

子宮頸部を閉鎖して排卵を減少させ、精子の通過を防止することで効果がある[1]

薬効薬理

排卵抑制作用により避妊効果を示す[10]。受精阻害作用、受精卵着床阻害作用も関与する可能性が考えられている[10]

副作用等

出典

関連項目

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