エプリバンセリン

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ATCコード
  • none
エプリバンセリン
臨床データ
投与経路 Oral
ATCコード
  • none
識別子
CAS登録番号
PubChem
CID
ChemSpider
UNII
KEGG
CompTox
Dashboard

(EPA)
ECHA InfoCard 100.189.857 ウィキデータを編集
化学的および物理的データ
化学式 C19H21FN2O2
分子量 328.39 g·mol−1
3D model
(JSmol)
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エプリバンセリン(英:Eplivanserin)、またはSR-46,349(計画された商品名:Ciltyri)は、サノフィが開発していた不眠症治療用の実験薬であった[1]

サノフィは2009年12月、アメリカ食品医薬品局(FDA)および欧州医薬品庁(EMA)のエプリバンセリンの承認申請を取り下げると発表した[2]

エプリバンセリンはセロトニン受容体サブタイプ5-HT2Aに対するインバースアゴニストであり、5-HT2A受容体に作用する古い鎮静作用を有する薬物(例:ミルタザピンクロザピンリスペリドン)とは対照的に、ドーパミンヒスタミンアドレナリン受容体に対して実質的に親和性を持たない[3]

この薬物は、多くの既知の5-HT2Aアンタゴニストとは異なり、逆説的に受容体のダウンレギュレーションを誘導するのではなく、5-HT2A受容体の発現をアップレギュレーションを示す[4][5]

研究結果

被験者351名のプラセボ対照第II相臨床試験では、エプリバンセリンは入眠潜時を39分短縮した(プラセボ群では26分)[3]

合成

関連項目

出典

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